198904-31-3
中文名称
阿扎那韦
英文名称
Atazanavir
CAS
198904-31-3
分子式
C38H52N6O7
分子量
704.87
MOL 文件
198904-31-3.mol
更新日期
2024/04/22 09:37:44
198904-31-3 结构式
基本信息
中文别名
阿札那韦阿扎那韦
阿扎那韦杂质
阿扎那韦游离碱
阿扎那韦双硫酸盐
阿扎那韦手性异构体
阿扎那韦对映异构体
阿扎那韦(标准品)
阿扎那韦中间体杂质1
阿扎那韦手性异构体3
英文别名
Atvatazanvir
EOS-60363
Atazanavir
Aids057755
Aids-057755
Atazanavir, >=99%
Atazanavir iMpurity
Atazanavir free base
Atazanavir Enantiomer
所属类别
原料药：其它抗生素类药物理化学性质
熔点207-2090C
比旋光度D -47° (c = 1 in ethanol)
密度1.178±0.06 g/cm3(Predicted)
储存条件-20°C冷冻
溶解度乙醇（微溶）、甲醇（微溶）
酸度系数(pKa)11.11±0.46(Predicted)
形态粉末
颜色白色至米色
CAS 数据库198904-31-3
常见问题列表
概述
阿扎那韦是由美国百时美-施贵宝公司研制的一种新型 HIV-1蛋白酶抑制剂。阿扎那韦硫酸盐于2003年6月20日和2004年3月2日分别在美国和欧洲上市，商品名为锐艾妥(Reyataz)。作用机制
阿扎那韦是一种氮杂肽类HIV-1蛋白酶抑制剂。本品选择性抑制HIV-1感染细胞中病毒Gag和Gag-Pol多聚蛋白的特定加工过程，从而阻断成熟病毒的形成。体外抗病毒活性：阿扎那韦在不含人类血清条件下，对大量寄植于外周血单核细胞、巨噬细胞、CEM-SS细胞和MT2细胞的实验室和临床分离HIV-1病毒株的平均50%抑制浓度（IC50）为2～5nM。生物活性
Atazanavir (Latazanavir, Zrivada, Reyataz, BMS-232632) 是一种氮杂肽及HIV-蛋白酶抑制剂，常与其他抗HIV药物结合，用于治疗HIV感染以及获得性免疫缺乏综合征。Atazanavir 是 cytochrome P450 isozyme 3A (CYP3A4) 的底物和抑制剂，也是 P-glycoprotein 的抑制剂和诱导剂。靶点
| Target | Value |
|
HIV protease
() |
体外研究
Atazanavir在体外对野生型病毒具有有效活性，其EC50和EC90分别为2-5 nM和9-15 nM。Atazanavir在恶性胶质瘤细胞中能有有效地诱导内质网应激反应，GRP78和CHOP水平升高，caspase-4被激活，导致细胞死亡。
体内研究
Atazanavir具有良好的口服生物利用度，其利用度为60-70%。