199739-10-1
中文名称
帕潘立酮棕榈酸酯
英文名称
Paliperidone Palmitate
CAS
199739-10-1
分子式
C39H57FN4O4
分子量
664.893
MOL 文件
199739-10-1.mol
更新日期
2024/04/23 12:38:11
199739-10-1 结构式
基本信息
中文别名
卡博特韦中1棕榈酸帕潘立酮
棕榈酸帕利哌酮
帕潘立酮棕榈酸酯
帕潘立酮棕榈酸盐
帕利哌酮棕榈酸酯
帕潘利酮棕榈酸酯
帕立哌酮棕榈酸酯
帕潘立酮杂质D31
棕榈酸帕利哌酮杂质
英文别名
Invega SustennaRO 92670
Paliperidone Palmitate
Paliperidone Palmitate-d31
Paliperidone Palmitate [USAN]
9-Hydroxyrisperidone palmitate
Paliperidone Palmitate USP/EP/BP
Paliperidone Palmitate Benzisoxazole Impurity
Paliperidone Impurity 39 (Paliperidone Palmitate)
3-(2-(4-(6-fluorobenzo[d]isoxazol-3-yl)piperidin-1-yl)ethyl)-2-methyl-4-oxo-6,7,8,9-tetrahydro-4H-pyrido[1,2-a]pyrimidin-9-yl palmitate
所属类别
原料药：抗精神病药物理化学性质
熔点110-115°C
沸点736.3±70.0 °C(Predicted)
密度1.19
储存条件Sealed in dry,Store in freezer, under -20°C
溶解度Chloroform (Slightly), Ethyl Acetate (Slightly, Heated, Sonicated), Methanol (Slightly)
酸度系数(pKa)8.07±0.10(Predicted)
形态固体
颜色灰白色至浅米色
常见问题列表
概述
帕潘利酮棕榈酸酯又叫棕榈酸帕利哌酮，是第二代抗精神病药帕利哌酮的长效注射剂，主要用于治疗精神分裂，活性成分为帕利哌酮。
性质
棕榈酸帕利哌酮水溶性极低，通过纳米晶体湿磨将棕榈酸帕利哌酮制成细微颗粒，提高水溶性，形成适宜肌肉注射给药的水混悬液制剂，增加药物的吸收率和生物利用度。
制备
采用无菌气流粉碎机，控制粉碎压力3～5bar，将无菌帕潘利酮棕榈酸酯粉碎至有效粒径为2～15μm。称取12g羧甲基纤维素钠，置于约500ml注射用水中，溶胀、溶解；然后取15g注射用聚山梨酯80、40g甘露醇、0.9g磷酸二氢钠，搅拌溶解，用0.5M氢氧化钠溶液调节pH值至7.0。称取312g微粉化后的无菌帕潘利酮棕榈酸酯加至上述溶液中，搅拌并剪切至分散均匀，补加注射用水，将料液体积定容至1000ml，获得有效粒径在2～15μm的帕潘利酮棕榈酸酯无菌混悬液。
生物活性
Paliperidone palmitate (9-Hydroxyrisperidone palmitate) 是一种非典型长效抗精神病药，是 Paliperidone 的酯类前药。Paliperidone 是一种非典型抗精神病药的多巴胺 (dopamine) 拮抗剂和 5-HT2A 拮抗剂。Paliperidone palmitate 对精神分裂症有效。靶点
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5-HT 2A Receptor
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D 2 Receptor
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