200933-27-3
中文名称
Triapine
英文名称
Triapine
CAS
200933-27-3
分子式
C7H9N5S
分子量
195
MOL 文件
200933-27-3.mol
更新日期
2025/05/06 10:28:10
200933-27-3 结构式
基本信息
中文别名
2-[(3-氨基-2-吡啶基)亚甲基]肼基硫代甲酰胺 英文别名
Triapine USP/EP/BP2-[(3-Amino-2-pyridinyl)methylene]hydrazinecarbothioamide
Hydrazinecarbothioamide, 2-[(3-amino-2-pyridinyl)methylene]-, (2E)-
所属类别
生物化工：DNA/RNA Synthesis 抑制剂常见问题列表
生物活性
Triapine 是一种强效的ribonucleotide reductase抑制剂，通过抑制DNA的合成而具有广谱抗肿瘤活性。体外研究
在野生型KB和HU-抗性KB的鼻咽癌细胞中，Triapine抑制核苷酸还原酶的活性。在一系列的肿瘤细胞系中，Triapine通过抑制DNA合成具有广谱的抗肿瘤活性。在体外实验中，Triapine阻断缺血性的神经毒性和低氧毒性，其EC50分别是0.35 μM 和 0.75 μM。Triapine通过抑制神经毒剂，包括星状孢菌素，藜芦定和 谷氨酸等诱导的细胞死亡，表现出神经保护活性。体内研究
在有L1210白血病的小鼠中，Triapine (1.25~20 毫克/千克)能够治疗一些小鼠且没有致命毒性。Triapine同时抑制小鼠M109 肺癌和人 A2780 卵巢癌的肿瘤生长。此外，联合使用Triapine和其它的损伤DNA的抑制剂能够对L1210 白血病协同抑制。在大鼠瞬时缺血模型中，当(50 μ 每只大鼠)注射时，Triapine 减少59%的梗死体积，静脉注射(1 毫克/千克)时，减少35%的梗死体积。生物活性
Triapine (3-AP) 是一种强效的ribonucleotide reductase (RNR)抑制剂，通过抑制DNA的合成而具有广谱抗肿瘤活性。靶点
| Target | Value |
| Ribonucleotide reductase |
体外研究
在野生型KB和HU-抗性KB的鼻咽癌细胞中，Triapine抑制核苷酸还原酶的活性。在一系列的肿瘤细胞系中，Triapine通过抑制DNA合成具有广谱的抗肿瘤活性。在体外实验中，Triapine阻断缺血性的神经毒性和低氧毒性，其EC50分别是0.35 μM 和 0.75 μM。Triapine通过抑制神经毒剂，包括星状孢菌素，藜芦定和 谷氨酸等诱导的细胞死亡，表现出神经保护活性。
体内研究
在有L1210白血病的小鼠中，Triapine (1.25~20 毫克/千克)能够治疗一些小鼠且没有致命毒性。Triapine同时抑制小鼠M109 肺癌和人 A2780 卵巢癌的肿瘤生长。此外，联合使用Triapine和其它的损伤DNA的抑制剂能够对L1210 白血病协同抑制。在大鼠瞬时缺血模型中，当(50 μ 每只大鼠)注射时，Triapine 减少59%的梗死体积，静脉注射(1 毫克/千克)时，减少35%的梗死体积。