2050232-20-5
中文名称
贝兰他单抗莫福汀
英文名称
Belantamab Mafodotin
CAS
2050232-20-5
常见问题列表
功效作用
贝兰他单抗莫福汀是一种首创的抗B细胞成熟抗原抗体偶联药物,由GlaxoSmithKline公司开发,并获得了USFDA和欧洲药品管理局(EMA)的批准,用于治疗成人复发或难治性多发性骨髓瘤(MM),这些患者至少已经接受了包括抗CD38单克隆抗体、蛋白酶体抑制剂和免疫调节药物在内的四种先前治疗。
靶点
BCMA用途
贝兰他单抗莫福汀是一种B细胞成熟抗原(BCMA)靶向抗体和微管抑制剂的抗体偶联药物(ADC),用于治疗复发或难治性多发性骨髓瘤的成人患者。
合成
首先,belantamab单克隆抗体(mAb) 227在柠檬酸缓冲液(25 mM, pH约7.4)的存在下,室温用三(2-羧乙基)膦(TCEP)处理,以暴露出大约八个硫醇基团(228)。(TCEP的使用是为了在抗体上引入反应性硫醇基团,这些基团可以与mafodotin中的官能团反应,形成稳定的偶联物。这个过程需要精确化学当量和温和的反应条件,以确保偶联效率和药物产品的稳定性。)与mafodotin偶联:这些自由的硫醇基团在二甲基亚砜(DMSO)中与mafodotin(217)反应,生成药物贝兰他单抗莫福汀。