2135-17-3
中文名称
氟米松
英文名称
Flumethasone
CAS
2135-17-3
EINECS 编号
218-370-9
分子式
C22H28F2O5
MDL 编号
MFCD00056464
分子量
410.45
MOL 文件
2135-17-3.mol
更新日期
2024/04/18 11:53:06
2135-17-3 结构式
基本信息
中文别名
氟米松双氟美松
福如迈塔松
6Α-氟地塞米松
英文别名
1,4-PREGNADIEN-6-ALPHA, 9-ALPHA-DIFLUORO-16-ALPHA-METHYL-11-BETA, 17,21-TRIOL-3,20-DIONE6a,9a-difluoro-16a-methyl-11b,17a,21-trihydroxy-1,4-pregnadiene-3,20-dione
6a,9a-difluoro-16a-methylprednisolone
6A-FLUORO-DEXAMETHASONE
6ALPHA,9ALPHA-DIFLUORO-16ALPHA-METHYL-11BETA,17ALPHA,21-TRIHYDROXY-1,4-PREGNADIENE-3,20-DIONE
6ALPHA,9ALPHA-DIFLUORO-16ALPHA-METHYLPREDNISOLONE
6ALPHA-FLUORODEXAMETHASONE
ANIPRIME
CORTEXILAR
FLUCORT
FLUMETHASONE
anaprime
flucorticin
flumethason
fluvet
ha-methyl-
methagon
rs-2177
6-alpha,9-alpha-difluoro-11-beta,17-alpha,21-trihydroxy-16-alpha-methylpregna-1,4-diene-3,20-dione
flumetasone
所属类别
生物化工：Glucocorticoid Receptor 激动剂物理化学性质
熔点237-240°C
沸点569.8±50.0 °C(Predicted)
密度1.1621 (estimate)
储存条件2-8°C
溶解度在醋酸中的溶解度为10mg/mL
酸度系数(pKa)11.98±0.70(Predicted)
形态固体
颜色白色
旋光性 (optical activity)[α]25/D 67.0 to 71.0°, c = 1 in dioxane
水溶解性1mg/L(20 ºC)
Merck14,4138
InChIKeyWXURHACBFYSXBI-GQKYHHCASA-N
常见问题列表
甾体药物
氟米松作为一种中等强度局部用甾体药物，是合成的二氟糖皮质激素，具有抗炎、抗过敏、血管收缩和抗组织增生等作用。C-21位上三甲基醋酸基团的引入使得氟米松很难经皮吸收，这导致了氟米松很低的浓度即可产生药效。水杨酸具有角质层分离及脱屑作用，同时还有助于稳定皮肤中的保护性酸性皮层。水杨酸的加入可促进糖皮质激素穿透到角质层的深层部位，同时还可加快及增强糖皮质激素的药效。
氟米松的经皮吸收即使是在极端条件下也是微乎其微，但与水杨酸合用会增加其吸收。当氟米松与水杨酸被广泛、多次应用于患者皮肤时，偶见观察到肾上腺皮质机能的轻微下降。水杨酸从油膏中渗透入皮肤的量很少，即使每天用大剂量水杨酸（1.3克）于大面积患病皮肤，血浆中水杨酸的浓度仍远低于引起系统毒性反应的浓度。
作用
氟米松常常被制备为复方氟米松软膏，其是由是由氟米松软膏与水杨酸组成的软膏制剂。适应症
适应症为对皮质类固醇治疗有效的非感染性炎症性皮肤病，尤其是和角化过度症有关的皮肤病，如：脂溢性皮炎、接触性皮炎、异位性皮炎、局限性神经性皮炎、寻常型银屑病、扁平苔癣以及掌跖角化过度症。使用方法
将氟米松以薄层涂于患处，依症状每日1～2次，并缓和地摩擦，如有需要，患处以有孔纱布遮盖。对慢性皮肤病不应突然停止治疗，涂量需逐步地减少，并以缓和剂替代或改用轻效的皮质固醇。不良反应
氟米松属于外用皮质激素类药物，短期使用可以起到消炎、光滑皮肤的作用，用药过程中可能会产生下列局部性反应，如：接触性过敏、皮肤色素沉着、掩蔽感染、烧灼感、瘙痒、刺激感、干燥、毛囊炎、多毛（症）及痤疮疹，但如果长期使用这种含外用皮质激素类药物的护肤品，可能会出现局部毛细血管扩张、类固醇痤疮、紫癜、过敏等不良反应。禁忌症
凡对奥深软膏的任何成份过敏者禁用氟米松。此外禁用于皮肤的病毒感染(如：水痘、接种疫苗后引发的皮疹、单纯疱疹、带状疱疹)、细菌感染、真菌感染、牛痘、梅毒、皮肤结核、红斑痤疮、口周围皮炎及寻常痤疮。
生物活性
Flumethasone (RS-2177, NSC-54702)是一种糖皮质激素受体激动剂，该复合物结合到核中，造成各种基因激活和抑制。靶点
| Target | Value |
|
glucocorticoid receptor
() |
体内研究
氟米松 (0.5 mg/100 kg 体重)处理小牛24小时后，降低胰岛素依赖的葡萄糖利用。 Flumethasone 与 Sodium ceftiofur联用处理患严重急性支气管肺炎小牛，降低了死亡率，及临床和血液学参数，恢复到正常水平，显著快于对照组小牛。 Flumethasone (5 mg) 处理患酮症的小牛，对子宫疾病的恢复具有显著作用。Flumethasone (5 mg) 处理患酮症的小牛，增加血浆葡萄糖浓度，降低血清β-羟基丁酸和尿乙酰乙酸浓度。虽然在大多数情况下，实验组动物中的Flumethasone水平一般高于检测限，但Dexamethasone处理的小牛中，Flumethasone 浓度低于相应的糖皮质激素水平。在小牛尿样中也可检测到Flumethasone。Flumethasone结合血浆皮质素传递蛋白，当它未结合到皮质素传递蛋白是激活状态。