28416-82-2
中文名称
6,9-二氟-11,17-二羟基-16-甲基-3-氧代雄甾-1,4-二烯-17-羧酸
英文名称
(6a,11b,16a,17a)-6,9-Difluoro-11,17-dihydroxy-16-methyl-3-oxoandrosta-1,4-diene-17-carboxylic acid
CAS
28416-82-2
分子式
C21H26F2O5
分子量
396.42
MOL 文件
28416-82-2.mol
更新日期
2024/04/25 17:12:14
28416-82-2 结构式
基本信息
中文别名
氟米松酸氟美松酸
氟替卡松羧酸
氟替卡松中间体 FT1
6,9-二氟-11,17-二羟基-16-甲基-3-氧代雄甾-1,4-二烯-17-羧酸
(6S,8S,9R,10S,11S,13S,14S,16R,17R)-6,9-DIFLUORO-11,17-DIHYDRO
英文别名
Axon 1170FluMethasone acid
Fluticasone Carboxylic Acid
Fluticasone 17-Carboxylic Acid
Fluticasone 17b-Carboxylic Acid
(6a,11b,16a,17a)-6,9-Difluoro-11,17-dihydroxy-16-M
Fluticasone propionate Intermediates (Flumethasone acid)
6A,9A-DIFLUORO-11SS,17A-DIHYDROXY-3-OXOANDROSTA-1,4-DIENE-17SS-CARBOXYLIC ACID
6a,9a-Difluoro-11,17a-dihydroxy-16a-methylpregna-3-oxo-1,4-diene-17-carboxylic Acid
6a,9a-Difluoro-11b,17a-dihydroxy-16a-methylpregna- 3-oxo-1,4-diene-17b-carboxylic Acid
所属类别
医药中间体：原料药中间体物理化学性质
熔点303-305°C
沸点568.4±50.0 °C(Predicted)
密度1.38±0.1 g/cm3(Predicted)
储存条件Refrigerator
溶解度可溶于丙酮（轻微，超声处理）、DMSO（轻微）、甲醇（轻微）
酸度系数(pKa)3.49±0.70(Predicted)
形态固体
颜色白色至灰白色
常见问题列表
概述
丙酸氟替卡松是英国葛兰素史公司克推出市场的产品，其具有高亲和力、高特异性和高内在活性、起效快、不良反应少的特点，在世界范围内广泛使用。目前，国内丙酸氟替卡松的高端制剂全部为进口品种，国内生产的品种为要为乳膏，而在气雾剂、粉雾剂、鼻喷剂和雾化吸入用混悬液等高端制剂方面全部依赖进口。氟米松酸为丙酸氟替卡松合成中间体，也是其杂质。
制备
取1.0L的三口反应瓶，加入30.0g氟米松和165mL四氢呋喃，搅拌溶解，称25.0g高碘酸加入225mL水溶解，将高碘酸溶液缓慢加入到反应瓶中，加样完成后，控温0～20℃反应2h；反应完成后，向反应液中加入225mL纯化水，控温至0～20℃，进行搅拌析晶40min、抽滤、滤饼用90mL水淋洗、抽滤、滤饼40℃干燥，得到28.72g类白色固体，即氟米松酸，收率99.12％，纯度98％。其中，所述高碘酸浓度(质量分数)为10％。
应用
氟米松酸为羧酸类衍生物，可用作医药中间体。