216974-75-3
基本信息
贝伐单抗
贝伐珠单抗
贝伐珠单抗杂质
阿瓦斯汀(贝伐单抗)
贝伐单抗原液 进口标准
贝伐单抗(AVASTIN)
BEVACIZUMAB ( 贝伐珠单抗 )
Avastatin
Bevacizumab
Rhumab-vegf
Bevacituzumab
Unii-2S9zzm9Q9v
Bevacizumab (Avastin)
Bevacizumab USP/EP/BP
BevacizuMab [USAN:INN]
Bevacizumab(anti-VEGF)
常见问题列表
贝伐珠单抗作为一种抗血管增生药物，是靶向作用于血管内皮生长因子( VEGF) 的 IgG1 单克隆抗体，竞争性抑制血管内皮细胞表面受体与 VEGF 的结合，从而发挥抗血管增生作用。
图1为阿瓦斯丁
2.用于一线治疗晚期结直肠癌患者。
3.用于治疗结肠癌, 也可以用于治疗乳腺癌和肺癌。
有关阿瓦斯丁的概述、药理作用、适应症、不良反应等是由Chemicalbook的丁红编辑整理。（2015-11-23）
贝伐珠单抗最早于2004年2月获得美国FDA批准， 联合以氟尿嘧啶为基础的化疗方案用于初治转移性结直肠 癌（metastatic colorectal cancer, mCRC）的治疗，商品名为 AVASTINTM。截至目前，AVASTIN 已获美国 FDA 批准用于晚期非鳞状非小细胞肺癌（non-small cell lung cancer, NSCLC）、 mCRC、复发性胶质母细胞瘤、转移性肾癌、宫颈癌和卵巢癌等肿瘤适应症。
最常见的严重不良反应为：无力、疼痛、高血压、腹泻、白细胞减少。
最常见不良反应为：无力、疼痛、腹痛、头痛、高血压、腹泻、恶心、呕吐、食欲下降、口腔炎、便秘、上呼吸道感染、鼻衄、呼吸困难、剥脱性皮炎、蛋白尿。
| Target | Value |
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VEGFR2
() | |
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VEGF-A
() | |
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VEGF
() |
人源VEGF的Gly88对bevacizumab的结合是基本必需的，同时也保证了bevacizumab结合的种属特异性，大鼠和小鼠的VEGF在该对应位置为丝氨酸残基。bevacizumab可与所有人源VEGF-A亚型（和具有生物活性的蛋白水解片段）结合、中和，而不中和其他VEGF基因家族成员，如VEGF-B或VEGF-C。
在人体中，bevacizumab的终末半衰期为17-21天。在裸鼠中，Bevacizumab抑制人源肿瘤细胞系的生长，在剂量为1-2 mg/kg(一周给药两次)时，达到最大抑制作用。半最大抑制作用所需剂量为0.1-0.5 mg/kg。在Macaca fascicularis (cynomolgus monkey)中对bevacizumab进行安全性评估研究，对其进行bevacizumab给药4-13周后，年轻成年的食蟹猴骨骺发育不良：肥大的软骨细胞剂量依赖式增多，生长区血管浸润受到抑制。长期bevacizumab的给药抑制了雌性系统的血管生长、卵巢和子宫的体重下降，黄体缺失。生长板和卵巢的改变为可逆性改变，停止治疗可逐渐恢复。除此以外，在药物浓度高达50 mg/kg，也没有其他与给药相关的副作用被观察到。皮下注射后，rhuMAb VEGF（bevacizumab）在大鼠中的生物利用度为69%，而在小鼠和食蟹猴中为100%。Bevacizumab与灵长类VEGF结合，与兔子VEGF低亲和力结合，而不与大鼠、小鼠VEGF结合。