2170679-42-0

中文名称 DBRD9-A

英文名称 Acetamide, 2-[[[4-(1,2-dihydro-2-methyl-1-oxo-2,7-naphthyridin-4-yl)-2,6-dimethoxyphenyl]methyl]methylamino]-N-[8-[[2-(2,6-dioxo-3-piperidinyl)-2,3-dihydro-1,3-dioxo-1H-isoindol-4-yl]amino]octyl]-

CAS 2170679-42-0

分子式 C42H49N7O8

分子量 779.9

MOL 文件 2170679-42-0.mol

2170679-42-0 结构式

基本信息物理化学性质安全数据应用领域常见问题列表

基本信息

英文别名

dBRD9-A
Acetamide, 2-[[[4-(1,2-dihydro-2-methyl-1-oxo-2,7-naphthyridin-4-yl)-2,6-dimethoxyphenyl]methyl]methylamino]-N-[8-[[2-(2,6-dioxo-3-piperidinyl)-2,3-dihydro-1,3-dioxo-1H-isoindol-4-yl]amino]octyl]-

物理化学性质

沸点999.6±65.0 °C(Predicted)

密度1.304±0.06 g/cm3(Predicted)

储存条件-20°C储存

溶解度DMSO|77.99|100|ethanol|7.8|10|

酸度系数(pKa)10.75±0.40(Predicted)

安全数据

危险性符号(GHS) GHS hazard pictograms

GHS08,GHS06

警示词危险

危险性描述H360-H301

防范说明P264-P270-P301+P310-P321-P330-P405-P501

应用领域

用途一

dBRD9-A is a potent BRD9 degrader that selectively binds BRD9 and elicits near complete degradation of BRD9 at nanomolar concentrations. It was shown to inhibit the growth of synovial sarcoma cells in vitro and tumor progression in a synovial sarcoma xenograft mouse model.

常见问题列表

概述

dBRD 9-A 是一种能选择性降解 BRD9 的 PROTAC。dBRD9 9-A 改进了溴域接合剖面，降低了整个 BET 家族的结合活性。