2171388-28-4

中文名称化合物 RK-582

英文名称 Spiro[3H-indole-3,4'-piperidin]-2(1H)-one, 6-[(2R,6S)-2,6-dimethyl-4-morpholinyl]-4-fluoro-1'-(3,4,5,6,7,8-hexahydro-8-methyl-4-oxopyrido[2,3-d]pyrimidin-2-yl)-1-methyl-, rel-

CAS 2171388-28-4

分子式 C27H35FN6O3

分子量 510.6

MOL 文件 2171388-28-4.mol

2171388-28-4 结构式

基本信息物理化学性质应用领域常见问题列表

基本信息

中文别名

化合物 RK-582

英文别名

Spiro[3H-indole-3,4'-piperidin]-2(1H)-one, 6-[(2R,6S)-2,6-dimethyl-4-morpholinyl]-4-fluoro-1'-(3,4,5,6,7,8-hexahydro-8-methyl-4-oxopyrido[2,3-d]pyrimidin-2-yl)-1-methyl-, rel-

物理化学性质

沸点752.7±70.0 °C(Predicted)

密度1.44±0.1 g/cm3(Predicted)

酸度系数(pKa)7.08±0.20(Predicted)

应用领域

用途一

RK-582 is an orally efficacious spiroindolinone-based tankyrase inhibitor for the treatment of colon cancer. It exhibits a markedly improved robust tumor growth inhibition in a COLO-320DM mouse xenograft model when orally administered.

常见问题列表

概述

RK-582 是一种口服有效的、基于螺吲哚啉的端锚聚合酶 (tankyrase) 选择性抑制剂。RK-582 对 TNKS1/PARP5A 和 PARP1 的 IC50s 分别为 36.1 nM 和 18.168 nM。RK-582 抑制直肠癌 COLO-320DM 细胞 (GI50=0.23 μM)，并在 COLO-320DM 小鼠异种移植模型中显著抑制肿瘤生长。