2765082-12-8
中文名称
泛KRAS抑制剂
英文名称
RMC-7977
CAS
2765082-12-8
分子式
C47H60N8O6S
分子量
865.1
MOL 文件
2765082-12-8.mol
更新日期
2025/08/12 11:34:24
2765082-12-8 结构式
物理化学性质
密度1.46±0.1 g/cm3(Temp: 20 °C; Press: 760 Torr)(Predicted)
酸度系数(pKa)13.85±0.40(Predicted)
形态Solid
颜色White to light yellow
InChIKeyNBLZKEHVVJSAAY-UHFFFAOYSA-N
SMILESC(N1C2=CC=C3C4=CSC(CC(C(N5CCCC(N5)C(OCC(CC(C2=C3)=C1C1C=C(N2CCN(C3CC3)CC2)C=NC=1C(C)OC)(C)C)=O)=O)NC(C1C2COCC12)=O)=N4)C
常见问题列表
概述
泛KRAS抑制剂 是一种具有口服活性的三复合 RAS 抑制剂，可同时结合亲环蛋白 A (CYPA) (Kd = 195 nM) 和 KRAS (G12V) (Kd = 292 μM)，对 KRAS、NRAS 和 HRAS 三种 RAS 蛋白及其各种野生型和突变型变体具有广谱抑制活性。RMC-7977 通过抑制 ERK、CRAF和 RSK 磷酸化以及增加 PARP 剪切来诱导细胞凋亡 (Apoptosis)，可导致肿瘤消退，减少 KRASG12C 癌症模型的耐药性，并且在多种 RAS 癌症模型中具有良好的耐受性。