2294874-49-8
中文名称
化合物HM43239
英文名称
2-Pyrimidinamine, 5-chloro-N-[3-cyclopropyl-5-[[(3R,5S)-3,5-dimethyl-1-piperazinyl]methyl]phenyl]-4-(6-methyl-1H-indol-3-yl)-, rel-
CAS
2294874-49-8
分子式
C29H33ClN6
分子量
501.07
MOL 文件
2294874-49-8.mol
更新日期
2025/11/26 17:28:26
2294874-49-8 结构式
基本信息
英文别名
tuspetinibHM43239,HM-43239
2-Pyrimidinamine, 5-chloro-N-[3-cyclopropyl-5-[[(3R,5S)-3,5-dimethyl-1-piperazinyl]methyl]phenyl]-4-(6-methyl-1H-indol-3-yl)-, rel-
物理化学性质
沸点693.1±65.0 °C(Predicted)
密度1.258±0.06 g/cm3(Predicted)
储存条件4°C, protect from light
溶解度DMSO : 125 mg/mL (249.47 mM; Need ultrasonic)
酸度系数(pKa)14.98±0.30(Predicted)
形态Solid
颜色White to off-white
常见问题列表
概述
Tuspetinib (HM43239) 是具有口服活性的选择性 FLT3 抑制剂，IC50 值为 1.1 nM (FLT3 野生型)、1.8 nM (FLT3 ITD 突变型) 和 1.0 nM (FLT3 D835Y 突变型)。Tuspetinib 作为可逆的 I 型抑制剂直接抑制 FLT3 的激酶活性，并调节 p-STAT5, p-ERK SYK, JAK1/2 和 TAK1。Tuspetinib 抑制白血病细胞的增殖，诱导细胞凋亡 (apoptosis)。