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2387510-80-5

中文名称 化合物 MRK-740
英文名称 1,4,9-Triazaspiro[5.5]undecane, 4-[3-(3,5-dimethoxyphenyl)-1,2,4-oxadiazol-5-yl]-1-methyl-9-(2-methyl-4-pyridinyl)-
CAS 2387510-80-5
分子式 C25H32N6O3
分子量 464.56
MOL 文件 2387510-80-5.mol
更新日期 2025/07/03 08:58:02
2387510-80-5 结构式 2387510-80-5 结构式

基本信息

中文别名
化合物 MRK-740
英文别名
1,4,9-Triazaspiro[5.5]undecane, 4-[3-(3,5-dimethoxyphenyl)-1,2,4-oxadiazol-5-yl]-1-methyl-9-(2-methyl-4-pyridinyl)-

物理化学性质

沸点654.9±65.0 °C(Predicted)
密度1.29±0.1 g/cm3(Predicted)
储存条件2-8°C
溶解度Soluble to 100 mM in DMSO and to 100 mM in 1eq. HCl
酸度系数(pKa)11.65±0.10(Predicted)
形态Solid
颜色White to yellow

应用领域

用途一
MRK-740 is a potent, selective and substrate-competitive PRDM9 histone methyltransferase inhibitor. It is more selective for PRDM9 than other histone methyltransferases and other non-epigenetic targets. MRK-740 reduces PRDM9-dependent trimethylation of H3K4.

常见问题列表

概述
MRK-740 是一种有效的，选择性的，与底物竞争的 PRDM9 组蛋白甲基转移酶抑制剂，IC50 为 80 nM。MRK-740 对 PRDM9 的选择性高于其他组蛋白甲基转移酶和其他非表观遗传靶标。MRK-740 减少 PRDM9 依赖性的 H3K4 三甲基化 (IC50 为 0.8 µM)。
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