250384-82-8
250384-82-8 结构式
基本信息
中文别名
化合物 T32952 英文别名
CTA 018MT 2832
Lunacalcipol
(1R,3S,5Z)-5-[(2E)-2-[(3aS,7aS)-1-[(E,2R)-5-tert-butylsulfonylpent-4-en-2-yl]-7a-methyl-3a,5,6,7-tetrahydro-3H-inden-4-ylidene]ethylidene]-4-methylidenecyclohexane-1,3-diol
1,3-Cyclohexanediol, 5-[(2E)-2-[(3aS,7aS)-1-[(1R,3E)-4-[(1,1-dimethylethyl)sulfonyl]-1-methyl-3-buten-1-yl]-3,3a,5,6,7,7a-hexahydro-7a-methyl-4H-inden-4-ylidene]ethylidene]-4-methylene-, (1R,3S,5Z)-
常见问题列表
概述
Lunacalcipol (CTA-018) 作为维生素 D 的类似物,在慢性肾病 (Chronic Kidney Disease, CKD) 的发病机制中具有双重作用,作为维生素 D 受体 (Vitamin D Receptor, VDR) 的激动剂和细胞色素 P450 酶24-羟化酶 (Cytochrome P450 enzyme 24-hydroxylase, CYP24A1) 的拮抗剂。Lunacalcipol 与 VDR 结合,通过影响配体结合亲和力、配体依赖的共激活因子招募或抑制因子解离、配体进入靶细胞的效率、组织特异性和配体的不同代谢等,调节 VDR 的转录活性。Lunacalcipol 可用于 CKD 的研究,特别是继发性甲状旁腺功能亢进 (Secondary Hyperparathyroidism, sHPT)。