252017-04-2
中文名称
4-[[3-氯-4-[[(2R)-3,3,3-三氟-2-羟基-2-甲基-1-氧代丙基]氨基]苯基]磺酰基]-N,N-二甲基苯甲酰胺
英文名称
AZD7545
CAS
252017-04-2
分子式
C19H18ClF3N2O5S
分子量
478.87
MOL 文件
252017-04-2.mol
更新日期
2023/03/20 15:41:25
252017-04-2 结构式
基本信息
中文别名
(R)-4-((3-氯-4-(3,3,3-三氟-2-羟基-2-甲基丙酰胺基)苯基)磺酰基)-N,N-二甲基苯甲酰胺4-[[3-氯-4-[[(2R)-3,3,3-三氟-2-羟基-2-甲基-1-氧代丙基]氨基]苯基]磺酰基]-N,N-二甲基苯甲酰胺
英文别名
CS-1842AZD7545
AZD4575
AZD-7547
AZD 7547
AZD7547
AZD7545/AZD-7545
(R)-4-(3-chloro-4-(3,3,3-trifluoro-2-hydroxy-2-methylpropanamido)phenylsulfonyl)-N,N-dimethylbenzamide
AZD7545,(R)-4-(3-chloro-4-(3,3,3-trifluoro-2-hydroxy-2-methylpropanamido)phenylsulfonyl)-N,N-dimethylbenzamide
(2,4-Dihydroxy-5-isopropylphenyl)5-[(4-methyl-1-piperazinyl)meth yl]-1,3-dihydro-2H-isoindol-2-ylmethanone, 99%
4-[[3-Chloro-4-[[(2R)-3,3,3-trifluoro-2-hydroxy-2-methyl-1-oxopropyl]amino]phenyl]sulfonyl]-N,N-dimethylbenzamide
所属类别
生物化工：激动剂抑制剂物理化学性质
沸点683.1±55.0 °C(Predicted)
密度1.473±0.06 g/cm3(Predicted)
储存条件Sealed in dry,2-8°C
溶解度≥21.85 mg/mL in DMSO; insoluble in H2O; ≥15.63 mg/mL in EtOH with ultrasonic
酸度系数(pKa)10.39±0.29(Predicted)
形态固体
常见问题列表
生物活性
AZD7545是有效的PDHK抑制剂，对PDHK1和PDHK2的IC50分别为36.8 nM和6.4 nM。在高浓度下不能抑制PDHK4，其能刺激PDHK4活性。靶点
| Target | Value |
| PDHK2 | 6.4 nM |
| PDHK1 | 36.8 nM |
体外研究
在重组人类PDHK2存在下，AZD7545 增加PDH 活性， EC50 是5.2 nM。在原代大鼠肝细胞中，AZD7545 增加PDH 活性，EC50 是 105 nM。AZD7545通过破坏PDHK2与PDC的二氢硫辛酸乙酰转移酶成分(E2)的内部硫辛酰基结构域(L2)的相互作用抑制PDHK活性。
体内研究
在Wistar大鼠中，AZD7545增加肝脏和骨骼肌中活性PDH的百分比。在肥胖的，胰岛素抗性的Zuker大鼠中，AZD7545消除餐后血糖的上升。