262438-43-7
中文名称
262438-43-7
英文名称
ATN-161
CAS
262438-43-7
分子式
C23H35N9O8S
分子量
597.64
MOL 文件
262438-43-7.mol
更新日期
2023/03/20 15:41:21
262438-43-7 结构式
基本信息
中文别名
化合物 T10398AC-PHSCN-NH2
AC-PRO-HIS-SER-CYS-ASN-NH2
(S)-2-((R)-2-((S)-2-((S)-2-((S)-1-乙酰吡咯烷-2-卡波胺基)-3-(1H-咪唑-4-基)丙酰胺基)-3-羟丙酰胺基)-3-巯基丙酰胺基)琥珀酰胺
英文别名
ATN-161ATN161
ATN 161
ATN-161(free base)
ATN-161 >=98% (HPLC)
ATN-161 (Ac-PHSCN-NH2)
L-Aspartamide, 1-acetyl-L-prolyl-L-histidyl-L-seryl-L-cysteinyl-
(S)-2-((R)-2-((S)-2-((S)-2-((S)-1-Acetylpyrrolidine-2-carboxamido)-3-(1H-imidazol-5-yl)propanamido)-3-hydroxypropanamido)-3-mercaptopropanamido)succinamide
所属类别
生物化工：激动剂抑制剂物理化学性质
沸点1297.2±65.0 °C(Predicted)
密度1.443±0.06 g/cm3(Predicted)
储存条件Keep in dark place,Inert atmosphere,Store in freezer, under -20°C
溶解度Water:7.5(Max Conc. mg/mL);12.56(Max Conc. mM)
酸度系数(pKa)9.14±0.10(Predicted)
形态固体
颜色白色至灰白色
水溶解性Soluble to 2 mg/ml in water
262438-43-7价格(试剂级)
| 报价日期 | 产品编号 | 产品名称 | CAS号 | 包装 | 价格 |
| 2024/04/30 | S8454 | 262438-43-7 ATN-161 (Ac-PHSCN-NH2) | 262438-43-7 | 5mg | 1122.9元 |
| 2024/04/30 | S8454 | 262438-43-7 ATN-161 (Ac-PHSCN-NH2) | 262438-43-7 | 25mg | 3251.9元 |
| 2024/04/30 | S8454 | 262438-43-7 ATN-161 (Ac-PHSCN-NH2) | 262438-43-7 | 100mg | 7944.76元 |
常见问题列表
生物活性
ATN-161 (Ac-PHSCN-NH2)是integrin α5β1的小肽段拮抗剂。它能够结合好几种整合素，包括α5β1和αvβ3，在血管生成和肿瘤进展中发挥作用。靶点
| Target | Value |
|
integrin α5β1
() | |
|
αvβ3
() |
体外研究
ATN-161与整合素α5β1的β1区域的N端相互作用，将整合素α5β1锁定在其非活化构象中。处理浓度高达100 μM时，ATN-161对肿瘤细胞的增殖没有显著作用。然而ATN-161能够显著地抑制MAPK的磷酸化，处理浓度为20 μM时，在处理后30分钟可检测到其对MAPK磷酸化的抑制作用达到最大。
体内研究
ATN-161 (Ac-PHSCN-NH2)是一种来源于纤连蛋白协同区域的5-mer加帽肽段，在体外与α5β1和αvβ3结合，阻止乳腺癌生长和转移。ATN-161的处理可引起显著的肿瘤体积的减小，呈剂量依赖性；能够完全阻止或引起骨骼和软组织转移数量和发病率的减少。ATN-161的处理还可导致体内磷酸化MAPK表达的减少、微血管密度和肿瘤生长过程中细胞增殖的减少。ATN-161在血浆中半衰期相当短。而在肿瘤中半衰期相对较长，说明该肽段在肿瘤中通过与其靶点发生一个持久的相互作用而发挥效果。