266359-83-5
中文名称
REPERTAXIN
英文名称
Repertaxin
CAS
266359-83-5
分子式
C14H21NO3S
分子量
283.39
MOL 文件
266359-83-5.mol
更新日期
2024/04/23 14:14:30
266359-83-5 结构式
基本信息
中文别名
瑞帕利辛化合物REPERTAXIN
英文别名
CS-2395DF 1681Y
Reparaxin
Reparixin
Repertaxin
REPARIXIN
DF 1681Y
DF 1681Y
REPERTAXIN
Reparixin (Repertaxin
REPERTAXIN
DF 1681Y
REPARAXIN
Repertaxin(R-configuration, free base form)
所属类别
生物化工：激动剂抑制剂物理化学性质
熔点103-105℃
密度1.137±0.06 g/cm3(Predicted)
储存条件Sealed in dry,Room Temperature
溶解度可溶于 DMSO（高达 100 mg/ml）或乙醇（高达 25 mg/ml）
酸度系数(pKa)4.28±0.40(Predicted)
形态固体
颜色白色
稳定性Stable for 1 year from date of purchase as supplied. Solutions in DMSO or ethanol may be stored at -20°C for up to 3 months.
REPERTAXIN价格(试剂级)
| 报价日期 | 产品编号 | 产品名称 | CAS号 | 包装 | 价格 |
| 2024/01/25 | HY-15251 | REPERTAXIN Reparixin | 266359-83-5 | 2mg | 790元 |
| 2024/01/25 | HY-15251 | REPERTAXIN Reparixin | 266359-83-5 | 10mM * 1mLin DMSO | 1231元 |
| 2024/01/25 | HY-15251 | REPERTAXIN Reparixin | 266359-83-5 | 5mg | 1600元 |
常见问题列表
生物活性
Reparixin (Repertaxin, DF 1681Y)是一种有效且特异性的 CXCR1 抑制剂，IC50值为1 nM。Reparixin (Repertaxin) 可抑制 CXCL8 诱导的PMN迁移(IC50 = 1 nM)以及CXCL1和CXCL2诱导的啮齿动物PMN趋化性。Repertaxin 还可抑制人PMN对CXCL1的反应，其与 CXCR2 相互作用(IC50 = 400 nM)。靶点
| Target | Value |
|
CXCR1
(Cell-free assay) | 1 nM |
|
CXCL8
(Cell-free assay) | 1 nM |
|
CXCR2
(Cell-free assay) | 400 nM |
体外研究
Reparixin是非竞争性的CXCR1和CXCR2激活的变构抑制剂，抑制胞内信号通路，而不影响受体结合。Reparixin可有效地、选择性地抑制CXCL8诱导的诸多生物过程，如白细胞招募和功能性炎症反应。Reparixin并不影响其他趋化因子C5a, fMLP, CXCL12诱导的CXCR1/CXCR2的激活。Reparixin调控血管紧张素II受体的产生，影响Ang II诱导的高血压。在体外实验中，Reparixin特异性地阻止CXCR1/2介导的鼠源和人源中性粒细胞迁移，而不影响其他受体。Reparixin抑制CXCL8介导的中性粒细胞激活、阻止下游信号分子的磷酸化。Reparixin抑制胞内游离钙的增加、弹性蛋白酶释放和活性氧中间体的生成，不影响大肠杆菌的吞噬作用。
体内研究
在多种损伤模型中，Reparixin可减弱炎症反应。Reparixin可有效地降低收缩压并增加血流量。经Reparixin处理的原发性高血压大鼠中，胸主动脉壁的厚度相较于普通原发性高血压大鼠显著减小。