269055-15-4
中文名称
4-[[2-[(4-氰基苯基)氨基]-5-溴-6-氨基]-4-嘧啶基氧基]-3,5-二甲基苯腈
英文名称
Etravirine
CAS
269055-15-4
分子式
C20H15BrN6O
分子量
435.284
MOL 文件
269055-15-4.mol
更新日期
2024/04/17 15:41:10
269055-15-4 结构式
基本信息
中文别名
依曲韦林依曲韦林-D6
依曲韦林
4-[[2-[(4-氰基苯基)氨基]-5-溴-6-氨基]-4-嘧啶基氧基]-3,5-二甲基苯腈
英文别名
TMC 125R 165335
Etravirine
Etravirine（TMC-125）
4-[[6-AMino-5-broMo-2-[(4-cyanophenyl)aMino]-4-pyriMidinyl]oxy]-3,5-diMethyl -
4-[[6-amino-5-bromo-2-[(4-cyanophenyl)amino]-4-pyrimidinyl]oxy]-3, 5 –dimethylbenzonitrile
4-(6-amino-5-bromo-2-(4-cyanobenzyl)pyrimidin-4-yloxy)-3,5-dimethylbenzonitrile, Etravirine
4-[[6-aMino-5-broMo-2-[(4-cyanophenyl)aMino]-4-pyriMidinyl]oxy]-3, 5 –diMethylbenzonitrile/Etravirine
所属类别
生物化工：Reverse Transcriptase 抑制剂物理化学性质
熔点.265°C (dec.)
沸点637.4±65.0 °C(Predicted)
密度1.439 g/cm3
储存条件-20°C冷冻
溶解度DMSO（轻微）、甲醇（轻微、加热、超声处理）
酸度系数(pKa)1.23±0.10(Predicted)
形态固体
颜色白色至灰白色
常见问题列表
治疗HIV的药物
依曲韦林是一种非核苷逆转录酶抑制剂 (NNRTI)，是一种用于治疗HIV的药物。生物活性
Etravirine (TMC125)是一种非核苷类逆转录酶抑制剂(NNRTI)，用于治疗HIV。体外研究
Etravirine (TMC125), is highly active against wild-type HIV-1 with EC50 of 1.4 nM to 4.8 nM and shows some activity against HIV-2 with EC50 of 3.5 μM. TMC125 also inhibits a series of HIV-1 group M subtypes and circulating recombinant forms and a group O virus.体内研究
Etravirine has a high genetic barrier to the development of resistance. In phase IIb trials in treatment-experienced patients, including those infected with virus resistant to NNRTIs and protease inhibitors (PIs), TMC125 is active against HIV resistant to currently available NNRTIs, with a similar tolerability profile to that of the control group.生物活性
Etravirine (TMC125, R-165335) 是一种非核苷类逆转录酶抑制剂(NNRTI)，用于治疗HIV。靶点
| Target | Value |
| Reverse transcriptase |
体外研究
Etravirine (TMC125)，对野生型HIV-1高度有效，EC50为1.4 nM到4.8 nM，对HIV-2也表现出一定的活性，EC50 为3.5 μM。TMC125也会抑制一系列HIV-1 M型亚基和循环重组形式以及O型病毒。
体内研究
Etravirine对抗性发展具有高的基因屏障。在IIb期试验，多次治疗的患者中，包括感染耐NNRTIs和耐蛋白酶抑制剂(PIs)病毒的患者，TMC125对现有NNRTIs耐药的HIV具有活性，与对照组具有相似的耐受性。