500287-72-9
中文名称
利匹韦林
英文名称
4-[[4-[[4-[(E)-2-cyanoethenyl]-2,6-dimethyl-phenyl]amino]pyrimidin-2-yl]amino]benzonitrile
CAS
500287-72-9
分子式
C22H18N6
分子量
366.42
MOL 文件
500287-72-9.mol
更新日期
2024/04/28 14:20:50
500287-72-9 结构式
基本信息
中文别名
利吡韦林利匹韦林
盐酸利匹韦林
赖皮韦林杂质
利匹韦林及中间体
利匹韦林/利吡韦林
(E)-4-(4-(4-(2-氰基乙烯基)-2,6-二甲基苯基氨基)嘧啶-2-基氨基)苯腈
(E)-4-((4-((4-(2-氰基乙烯基)-2,6-二甲基苯基)氨基)嘧啶-2-基)氨基)苯甲腈
英文别名
TMC 278DB08864
R 278474
pivirine
Rilpivirin
Rilpivirine
Rilpivirine, >=98%
Rilpivirine(R 278474
BENZONITRILE。RILPIVIRINE
Rilpivirine (R 278474, TMC 278)
所属类别
生物化工：Reverse Transcriptase 抑制剂物理化学性质
熔点245℃
沸点634.1±65.0 °C(Predicted)
密度1.27
储存条件Refrigerator
溶解度Acetone (Slightly), Chloroform (Slightly), DMSO (Slightly), Water (Very Slightly)
酸度系数(pKa)4.56±0.10(Predicted)
形态固体
颜色黄色
常见问题列表
简介
利匹韦林是一种非核苷类逆转录酶抑制剂，通常与其他抗逆转录病毒药物联合应用于治疗人类免疫缺陷病毒（HIV）感染。使用利匹韦林可能会引起少数患者血清氨基转移酶短暂升高，罕有患者可出现临床明显的急性肝损伤。生物活性
Rilpivirine (R278474, TMC27, DB08864)是非核苷逆转录抑制剂(NNRTI)，被用于治疗HIV-1感染。靶点
| Target | Value |
| Reverse transcriptase |
体外研究
Rilpivirine表现出抗病毒活性，对野生型和选择性定位点单一和双重HIV-1突变体，EC50的范围为0.1 nM 到 2 nM。 Rilpivirine抑制病毒复制，第一代NNRTIs不能抑制复制的浓度，并且产生高的基因屏障以阻碍发展。
体内研究
静脉注射Rilpivirine后，消除半衰期范围为在大鼠体内4.4小时，在狗体内31小时。Rilpivirine的PEG 400口服给药后，半衰期范围为在大鼠体内2.8小时，在狗体内39小时。