278603-08-0
中文名称
NH125
英文名称
NH125
CAS
278603-08-0
分子式
C27H45N2.I
分子量
524.567
MOL 文件
278603-08-0.mol
更新日期
2024/05/07 11:49:58
278603-08-0 结构式
基本信息
中文别名
化合物NH1253-苄基-1-十六烷基-2-甲基-1H-咪唑-3-碘化铵
英文别名
NH125 USP/EP/BPEEF-2 KINASE INHIBITOR
eEF-2 Kinase Inhibitor, NH125
3-Benzyl-1-hexadecyl-2-methyl-1H-imidazol-3-ium iodide
1-Hexadecyl-2-methyl-3-(phenylmethyl)-1H-imidazoliumiodide
eEF-2 Kinase Inhibitor, NH125 - CAS 278603-08-0 - Calbiochem
所属类别
生物化工：CaMK 抑制剂物理化学性质
熔点88.2-94.9 °C
熔点88.2-94.9 °C
储存条件−20°C
储存条件-20°C
溶解度DMSO: 20 mg/mL
溶解度二甲基亚砜：20 毫克/毫升
形态solid
颜色白色至灰白色
常见问题列表
生物活性
NH125 是一种选择性eEF-2 kinase抑制剂，IC50为60 nM,其选择性高于PKC, PKA, and CaMKII125倍 , 同时它也是强效的 histidine kinase 抑制剂.体外研究
在C6神经胶质瘤细胞中，NH125减少磷酸化的eEF-2，不影响eEF-2的总蛋白量，抑制G1到S期的转变。 NH125抑制10种肿瘤细胞系的存活，其IC50值为0.7~4.8 μM NH125显著抑制组氨酸蛋白激酶，包括Envz，PhoQ，BvgS，EvgS，因此对苯唑西林抗性的葡萄球菌，万古霉素抗性的肠球菌，青霉素抗性的链球菌和其它革兰氏阳性和革兰氏阴性细菌产生潜在抗菌活性。 HN125介导的 EEF2k抑制使肿瘤细胞对姜黄色素和硼替佐米的敏感性增强。体内研究
NH125降低SHR的血压并减少ROS的产生以及诱导的炎症分子，减少SHR肠系膜上动脉的肥大。靶点
|
eEF-2K 60 nM (IC 50 ) |