282526-98-1
282526-98-1 结构式
基本信息
2-十六烷氧基-6-甲基-4H-3,1-苯并恶嗪-4-酮
西替利斯他
赛利司他
新替利司他
Cetilistat(Alt-962)
Cetilstat
2-(Hexadecyloxy)-6-methyl-4H-3,1-benzoxazin-4-one
物理化学性质
制备方法
890655-08-0
282526-98-1
在3L三口烧瓶中，将西替利司他-中间体1（120g）分散于2L二氯甲烷中。在搅拌条件下，缓慢加入1-乙基-(3-二甲基氨基丙基)碳二亚胺盐酸盐（EDCI，82.24g）。反应混合物在室温下持续搅拌，通过薄层色谱（TLC，展开剂比例为正己烷：乙酸乙酯：乙酸=50：1：0.1）监测反应进程。反应完成后，用700mL水洗涤反应混合物三次，分离有机层。向有机层中加入12g活性炭，回流20分钟以脱色。随后，将混合物冷却至室温，过滤去除活性炭。通过减压浓缩除去二氯甲烷，得到粗产物。将粗产物分散于575mL乙腈中，室温下搅拌1小时以确保完全分散。将分散液置于冰水浴中（0-10℃），继续搅拌3小时。过滤收集固体产物，并在40℃下鼓风干燥，得到2-十六烷氧基-6-甲基-4H-3,1-苯并恶嗪-4-酮白色固体110.8g，产率为96.5%。
参考文献：
[1] Patent: CN105669585, 2016, A. Location in patent: Paragraph 0063; 0064; 0065
[2] Patent: CN103936687, 2016, B. Location in patent: Paragraph 0080-0082
[3] Patent: CN105622539, 2016, A. Location in patent: Paragraph 0058; 0059; 0060; 0061; 0062
[4] Patent: CN104341370, 2017, B. Location in patent: Paragraph 0063; 0064; 0065
[5] Patent: WO2018/11676, 2018, A1. Location in patent: Page/Page column 17; 18
常见问题列表
新利司他是一种治疗糖尿病和非糖尿病患者肥胖的新型胰脂肪酶抑制剂。
| Target | Value |
|
human pancreatic lipase
() | 5.95 nM |
|
rat pancreatic lipase
() | 54.8 nM |