288150-92-5
中文名称
SB408124
英文名称
SB408124
CAS
288150-92-5
分子式
C19H18F2N4O
分子量
356.37
MOL 文件
288150-92-5.mol
更新日期
2024/04/29 17:03:08
288150-92-5 结构式
基本信息
中文别名
1-(6,8-二氟-2-甲基喹啉-4-基)-3-(4-(二甲氨基)苯基)脲1-(6,8-二氟-2-甲基喹啉-4-基)-3-(4-(二甲基氨基)苯基)脲
N-(6,8-二氟-2-甲基-4-喹啉基)-N'-[4-(二甲氨基)苯基]脲
N-(6,8-二氟-2-甲基-4-喹啉)- N'-[4-(二甲氨基)苯基]尿素
英文别名
CS-1990SB 408124
SB 408214
SB408124 USP/EP/BP
SB 408124
SB408124
SB-408124, CID4331799
SB-408124 >=98% (HPLC), solid
1-(6,8-difluoro-2-methylquinolin-4-yl)-3-(4-(dimethylamino)phenyl)urea
N-(6,8-DIFLUORO-2-METHYL-4-QUINOLINYL)-N'-[4-(DIMETHYLAMINO)PHENYL]UREA
Urea, N-(6,8-difluoro-2-methyl-4-quinolinyl)-N'-[4-(dimethylamino)phenyl]-
所属类别
生物化工：OX Receptor 拮抗剂物理化学性质
沸点430.3±45.0 °C(Predicted)
密度1.371
储存条件2-8°C
储存条件Sealed in dry,2-8°C
溶解度DMSO: ~24 mg/mL
溶解度二甲基亚砜：~24 mg/mL
酸度系数(pKa)12.12±0.43(Predicted)
形态solid
颜色olive-green
常见问题列表
生物活性
SB408124是一种非肽类OX1 receptor拮抗剂，作用于全细胞和膜，Ki分别为57 nM和27 nM，比作用于OX2受体选择性高50倍。体外研究
SB-408124 结合到下丘泌素1型受体(HcrtR1)，Ki为7.57 nM。钙动员研究显示SB-408124是OX1受体的功能性拮抗剂，具有特异亲和力，在放射性配体结合实验中测量SB-408124作用于OX1受体的选择性比作用于Orexin-2受体高50倍。最新研究显示使用SB-401824预处理原代培养的大鼠星形胶质细胞，然后使用Orexin A处理，显著降低Orexin A对基本和 forskolin激活的cAMP产量的刺激行为。体内研究
30μg/10μL SB-408124脑室内给药处理Wistar大鼠,降低 Orexin-A 诱导的水摄入。Orexin-A (30 μg/10 μL)脑室内给药处理，阻断组胺或2.5% NaCl 处理诱导的加压素(VP)水平升高,使用SB-408124预处理可调节这种阻断作用。SB-408124((50 mM, 5 μL/h) 脑室内给药处理，阻断Bicuculline(BIC)诱导的内源性葡萄糖产量(EGP)增高。靶点
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OX 1 Receptor 57 nM (Ki, in whole cell ) |
OX 1 Receptor 27 nM (Ki, in cell membrane) |