940929-33-9
中文名称
SB 743921; (R)-N-(3-AMINOPROPYL)-N-(1-(3-BENZYL-7-CHLORO-4-OXO-4H-CHROMEN-2-YL)-2-METHYLPROPYL)-4-METHYLBENZAMIDE HYDROCHLORIDE
英文名称
SB 743921
CAS
940929-33-9
分子式
C31H34Cl2N2O3
分子量
553.519
MOL 文件
940929-33-9.mol
更新日期
2023/03/20 15:41:25
940929-33-9 结构式
基本信息
中文别名
KSP抑制剂(SB-743921)N-(3-氨基丙基)-N-[(1R)-1-[7-氯-4-氧代-3-(苯基甲基)-4H-1-苯并吡喃-2-基]-2-甲基丙基]-4-甲基苯甲酰胺盐酸盐
英文别名
CS-1972SB 743921
SB-743921 HCl
SB 743921 USP/EP/BP
SB 743921 hydrochloride
SB743921
SB743921
SB 743921
(R)-N-(3-Aminopropyl)-N-(1-(3-benzyl-7-chloro-4-oxo-4H-chromen-2-yl)-2-methylpropyl)-4-methylb
(R)-N-(3-aminopropyl)-N-(1-(3-benzyl-7-chloro-4-oxo-4H-chromen-2-yl)-2-methylpropyl)-4-methylbenzamide hydrochloride
SB 743921
(R)-N-(3-AMINOPROPYL)-N-(1-(3-BENZYL-7-CHLORO-4-OXO-4H-CHROMEN-2-YL)-2-METHYLPROPYL)-4-METHYLBENZAMIDE HYDROCHLORIDE
N-(3-Aminopropyl)-N-[(1R)-1-[7-chloro-4-oxo-3-(phenylmethyl)-4H-1-benzopyran-2-yl]-2-methylpropyl]-4-methylbenzamide hydrochloride
所属类别
生物化工：Kinesin 抑制剂物理化学性质
储存条件-20°C
溶解度H2O：可溶5mg/mL，澄清
形态粉末
颜色白色至米色
水溶解性H2O: 5mg/mL, clear
InChIKeyMLMZVWABFOLFGV-LNLSOMNWSA-N
常见问题列表
生物活性
SB743921是一种kinesin spindle protein (KSP)（纺锤体驱动蛋白）抑制剂，Ki为0.1 nM，对MKLP1， Kin2， Kif1A， Kif15， KHC， Kif4和CENP-E几乎没有亲和力。Phase 1/2。靶点
| Target | Value |
| KSP (MX1 cells) | 0.06 nM |
| KSP (Colo205 cells) | 0.07 nM |
| KSP | 0.1 nM(Ki) |
| KSP (SKOV3 cells) | 0.2 nM |
| KSP (MV522 cells) | 1.7 nM |
体外研究
SB 743921对于人和鼠的KSP的K i 值分别是0.1 nM 和0.12 nM，而对其它的驱动蛋白MKLP1和Kin2，其K i 值则大于70 μM。SB 743921阻断了功能性有丝分裂纺锤体的组装，因此能将细胞阻断在有丝分裂期并随后导致细胞坏死。SB-743921对ispinesib的效能已经分别在生化和细胞实验中得到改善。
体内研究
在体内SB-743921能有效抑制P388白血病。不同于紫杉烷，SB-743921对广谱肿瘤模型都有显著效应。SB-743921对异种移植人的肿瘤Colo205 (完全回归), MCF-7, SK-MES, H69, OVCAR-3 (完全和部分回归) 和 HT-29, MX-1, MDA-MB-231, A2780 (肿瘤生长延迟)都能产生抑制增长的活性。SB-743921不会引起经常与微管蛋白相关的神经病变。