29216-28-2

中文名称美喹他嗪

英文名称 MEQUITAZINE

CAS 29216-28-2

EINECS 编号 249-521-7

分子式 C20H22N2S

MDL 编号 MFCD01706743

分子量 322.47

MOL 文件 29216-28-2.mol

更新日期 2024/04/19 16:16:14

29216-28-2 结构式

基本信息物理化学性质安全数据常见问题列表图谱信息

基本信息

中文别名

美喹他嗪
甲喹吩嗪

英文别名

10H-PHENOTHIAZINE, 10-(1-AZABICYCLO[2.2.2]OCT-3-YLMETHYL)-
MEQUITAZINE
10-(1-Azabicyclo[2.2.2]oct-3-ylmethyl)-10H-phenothiazine
10-(3-Quinuclidinylmethyl)phenothiazine
Butix
Instotal
LM 209
Mequitazina
Metaplexan
Mircol
Phenothiazine, 10-(3-quinuclidinylmethyl)-
Primalan
Vigigan
Virginan
Zesulan
10H-Phenothiazine, 10-(1-azabicyclo[2.2.2]oct-3-ylmethyl)- (9CI)
Nipolazin
NSC 303612
Phenothiazine, 10-(3-quinuclidinylmethyl)- (8CI)
Quitadrill

所属类别

原料药：抗组胺药

物理化学性质

熔点143-145°C

沸点469.4±24.0 °C(Predicted)

密度1.1330 (rough estimate)

折射率1.5800 (estimate)

储存条件Refrigerator

溶解度DMSO : 16 mg/mL (49.62 mM)

水溶解性不溶于水

酸度系数(pKa)10.43±0.33(Predicted)

形态粉末晶体

颜色白色到近乎白色

Merck14,5864

CAS 数据库29216-28-2(CAS DataBase Reference)

NIST化学物质信息Mequitazine(29216-28-2)

安全数据

危险性符号(GHS)

GHS06

警示词危险

危险性描述H301

防范说明P501-P270-P264-P301+P310+P330-P405

危险品运输编号UN 2811 6.1/PG III

RTECS号SP5080000

危险等级6.1

包装类别III

海关编码29349990

常见问题列表

简介

美喹他嗪(mequitazine)由法国Aventis公司研发，商品名为Primalan，于1976年在法国上市，目前已在20多个国家销售。美喹他嗪为选择性H1受体拮抗剂，是无中枢镇静和抗胆碱能作用的长效抗组胺药，对外周H1受体有选择性拮抗作用，能抑制肥大细胞脱颗粒，调节迷走神经紧张性，从而阻止慢性过敏症状的发展。本品尚有轻度抗胆碱能作用。临床用于常年性及季节性过敏性皮炎、急慢性荨麻疹、过敏性结膜炎、虫咬性水肿、哮喘、各种皮肤瘙痒、湿疹等。

药物代谢

美喹他嗪口服吸收快，6h达峰值，t1/2为18h。口服后38h从体内清除，不易通过血-脑脊液屏障。体内分布广，血管渗透性高。肝内代谢，经胆汁排出体外。

不良反应

偶有困倦、乏力、头痛、口干、胃肠不适、视力模糊、便秘、SGOT和SGPT升高、血小板减少等。

药物相互作用

甲喹吩嗪不能与单胺氧化酶抑制剂同用。与中枢抑制药(如中枢镇静药和镇静药)合用，可使中枢抑制作用加强。

生物活性

Mequitazine (LM-209)是histamine H1拮抗剂，可与组胺竞争性结合胃肠道、血管和呼吸道效应细胞上正常H1受体。

体外研究

Mequitazine is a potent H ₁ -receptors selective antihistaminic drug widely studied and used for allergic disorders such as hay fever and urticaria. Mequitazine demonstrates significant bactericidal effects against all the tested clinical isolates including Ps. aeruginosa . Its effect against the Gram-positive isolates is more pronounced.

体内研究

Mequitazine and clemizole antagonize the effect of histamine in guinea-pig ileum competitively. Mequitazine at 10 ⁷ produces a parallel shift of the dose-response curve to acetylcholine in the rat duodenum. Mequitazine at highest concentration shows anticholinergic activity. Mequitazine inhibits contractile responses to KCl, phenylephrine (PE), 5-hydroxytryptamine (5-HT), and Ca ²⁺ in rat aorta.

图谱信息

美喹他嗪(29216-28-2)核磁图(¹HNMR)