29767-20-2
中文名称
替尼泊甙
英文名称
Teniposide
CAS
29767-20-2
EINECS 编号
249-831-2
分子式
C32H32O13S
MDL 编号
MFCD00866516
分子量
656.65
MOL 文件
29767-20-2.mol
更新日期
2024/04/22 09:49:34
29767-20-2 结构式
基本信息
中文别名
替尼泊甙足叶噻吩昔
替尼泊苷
鬼臼噻吩苷
4'-去甲基表鬼臼毒素-BETA-D-噻吩亚甲基吡喃葡萄糖甙
英文别名
TENIPOSIDE3’,4’:6,7]naphtho[2,3-d]-1,3-dioxol-6(5ah)-one
4’-demethyl1-o-(4,6-o,o-(2-thenylidene)-beta-d-glucopyranosyl)epipodophyllot
4’-demethyl1-o-(4,6-o,o-(2-thenylidene)-beta-d-glucopyranosyl)epipodophylloto
4’-demethylepipodophyllotoxin9-(4,6-o-2-thenylidene-bata-d-glucopyranoside.
4’-demethylepipodophyllotoxin9-(4,6-o-2-thenylidene-beta-d-glucopyranoside)
4’-demethyl-epipodophyllotoxin-beta-d-thenylidene-glucosid
4’-demethyl-epipodophyllotoxin-beta-d-thenylidene-glucoside
4’-demethylepipodophyllotoxin-beta-d-thenylidineglucoside
5abeta,8aalpha,9beta(r*)]]-5,8,8a,9-tetrahydro-5-(4-hydroxy-3,5-[5r-[5alph
dimethoxyphenyl)-9]]4-6-o-(2-thienylmethylene)-beta-d-glucopyranosyl]oxy]furo[
epipodophyllotoxin,4’-demethyl-,9-(4,6-o-2-thenylidene-beta-d-glucopyranoside
etp
nsc122819
nsc-122819
vehem
vm-26
Furo[3',4':6,7]naphtho[2,3-d]-1,3-dioxol-6(5aH)-one, 5,8,8a,9-tetrahydro-5-(4-hydroxy-3,5-dimethoxyphenyl)-9-[[4,6-O-[(R)-2-thienylmethylene]-b-D-glucopyranosyl]oxy]-, (5R,5aR,8aR,9S)-
4'-Dimethylepipodophyllotoxin-9-(4,6-O-2-thenylidene)-b-D-glucopyranoside
[5R-[5alpha,5abeta,8aalpha,9beta(R*)]]-5,8,8a,9-Tetrahydro-5-(4-hydroxy-3,5-dimethoxyphenyl)-9-[[4,6-O-(2-thienylmethylene)-beta-D-glucopyranosyl]oxy]-furo[3',4':6,7]naphtho[2,3-d]-1,3-dioxol-6(5aH)-one
所属类别
原料药：天然来源类抗肿瘤药物理化学性质
熔点244-247°C
比旋光度D20 -107° (9:1 chloroform/methanol)
沸点650.86°C (rough estimate)
密度1.2568 (rough estimate)
折射率1.5530 (estimate)
储存条件-20°C
溶解度DMSO：可溶10mg/mL，澄清
酸度系数(pKa)10.13(at 25℃)
形态粉末
颜色白色至米色
旋光性 (optical activity)[α]/D -100 to -115°, c = 1 in chloroform/methanol (9:1)
最大波长(λmax)283nm(MeOH)(lit.)
Merck14,9145
稳定性吸湿性
(IARC)致癌物分类2A (Vol. 76) 2000
安全数据
警示词警告
危险性描述H341-H412
危险品标志Xi,T
危险类别码36/37/38-45
安全说明26-36-45-53
危险品运输编号UN 2811 6.1 / PGIII
WGK Germany3
RTECS号KC0180000
海关编码29349990
毒性LD50 intraperitoneal in mouse: 29570ug/kg
常见问题列表
药理作用
替尼泊苷为鬼臼毒素的半合成衍生物，为周期特异性细胞毒药物，作用于细胞周期S后期或G2前期的细胞，通过阻止细胞进入有丝分裂而起作用。本品也引起DNA单链断裂，引起断裂数为Vp-16的5倍，作用机理是抑制Ⅰ型拓扑异构酶。主要代谢物为羟基酸、苦味酸内酯衍生物及它的糖苷基，其中糖基对DNA有活性。39.5%从尿中排泄，43.1%从粪便排出。药代动力学
在一定剂量范围内，替尼泊甙药代动力学参数呈线性，药物在体内不发生蓄积。静脉注射后，药物从中央室1相清除，分布相半衰期约1小时。在体内与蛋白的结合率高。替尼泊甙能通过血脑屏障，在脑脊液的浓度低于血药浓度。药物的肾脏清除率仅占总清除率的10%。替尼泊甙清除半衰期约为6～20小时。用途
替尼泊苷临床主要用于白血病、恶性淋巴瘤、神经母细胞瘤、脑瘤、何杰金病、膀胱癌、小细胞肺癌等。不良反应
替尼泊苷主要毒副反应为骨髓抑制，表现为血小板减少，白细胞下降则较轻。常见的还有恶心、呕吐、脱发、腹泻、腹痛、皮疹、发热和静脉炎等。偶见转氨酶升高。也有报道，使用本品可能发生过敏反应，引起支气管痉挛、皮肤潮红、荨麻疹、呼吸困难及低血压等，罕见口炎、头痛及精神混乱现象。