303-49-1
中文名称
氯米帕明
英文名称
Clomipramine
CAS
303-49-1
EINECS 编号
206-144-2
分子式
C19H24Cl2N2
MDL 编号
MFCD00069234
分子量
351.31
MOL 文件
303-49-1.mol
更新日期
2023/07/03 08:29:06
303-49-1 结构式
基本信息
中文别名
N,N-二甲基-10,11-二氢-3-氯-5H-二苯并[b,f]氮杂卓-5-丙胺氯丙咪嗪
氯米帕明
安拿芬尼
海地芬
盐酸氯米帕明
英文别名
[3-(3-CHLORO-10,11-DIHYDRO-DIBENZO[B,F]AZEPIN-5-YL)-PROPYL]-DIMETHYL-AMINE3-chloro-10,11-dihydro-n,n-dimethyl-5h-dibenz[b,f]azepine-5-propanamine
3-CHLORO-10,11-DIHYDRO-N,N-DIMETHYL-5H-DIBENZ[B,F]AZEPINE-5-PROPANAMINE HYDROCHLORIDE
ANAFRANIL
ANAFRANIL HYDROCHLORIDE
AURORA KA-7606
CHLORIMIPRAMINE
CHLORIMIPRAMINE HYDROCHLORIDE
CHLOROIMIPRAMINE HYDROCHLORIDE
CLOMIPRAMINE
CLOMIPRAMINE HCL
CLOMIPRAMINE HYDROCHLORIDE
RARECHEM AX KI 5027
3-(3-Chloro-10,11-dihydro-5H-dibenzo[b,f]azepin-5-yl)-N,N-dimethyl-1-propanamine
3-Chloro-5-(3-(dimethylamino)propyl)-10,11-dihydro-5H-dibenz(b,f)azepine
3-Chloroimipramine
5H-Dibenz(b,f)azepine, 10,11-dihydro-3-chloro-5-(3-(dimethylamino)propyl)-
5H-Dibenz[b,f]azepine, 3-chloro-5-[3-(dimethylamino)propyl]-10,11-dihydro-
5H-Dibenz[b,f]azepine-5-propanamine, 3-chloro-10,11-dihydro-N,N-dimethyl-
Anafranil (free base)
物理化学性质
熔点189.5°C
沸点bp0.3 160-170°
密度1.0568 (rough estimate)
折射率1.5749 (estimate)
储存条件Sealed in dry,Room Temperature
溶解度H2O: 25 mg/mL
酸度系数(pKa)pKa 9.38(H2O) (Uncertain)
形态powder
颜色white to off-white
NIST化学物质信息Clomipramine(303-49-1)
303-49-1(安全特性,毒性,储运)
储运特性
库房通风低温干燥； 与食品原料分开存放毒性分级
高毒急性毒性
口服-大鼠 LD50: 613 毫克/公斤; 口服-小鼠 LD50: 380 毫克/公斤可燃性危险特性
热分解排出有毒氮氧化物, 氯化物烟雾类别
有毒物质灭火剂
水,二氧化碳, 泡沫, 干粉常见问题列表
理化性质
氯米帕明是一种安全可靠、起效迅速的三环类抗抑郁药，常温下为白色或微黄色结晶性粉末；无臭，味苦；遇光色渐变黄。在冰醋酸或氯仿中极易溶解，在水或乙醇中易溶，在丙酮中微溶，在乙醚中几乎不溶。
适应症
氯米帕明可治疗各种抑郁状态；治疗强迫性神经症、恐怖性神经症。
作用机制
氯米帕明通过抑制突触前膜对去甲肾上腺素（简称NA）与5-羟色胺（简称5-HT）的再摄取而产生抗抑郁作用，同时还有抗焦虑与镇静作用。抑制5-羟色胺再摄取作用强于其他三环类药, 抑制去甲肾上腺素再摄取作用则小于丙咪嗪和阿米替林，其抗胆碱作用中等度, 镇静作用低。口服吸收良好，治疗血药浓度为200～500ng/ml，1～2周可达稳态血浓度。经肝脏代谢，活性代谢产物去甲氯米帕明浓度是原药浓度的2倍。血浆蛋白结合率为96～97%，半衰期为21～31小时。约70%自尿排出，30%自粪便排出。适用于治疗内源性、反应性、神经性、隐匿性抑郁症以及各种抑郁状态；伴有抑郁症的精神分裂症；强迫症、恐怖症；多种疼痛等。该药还能降低脑脊液和血小板中的5-羟基吲哚乙酸(5HIAA)水平，与该药可治疗强迫症有关，对D2受体、α肾上腺素受体、组胺受体有亲和力。此外，还有较强的抗胆碱能作用，以及具有轻度拮抗多巴胺作用能增加血浆中催乳素和生长激素水平。用法与用量
口服盐酸氯米帕明片成人常用量1,治疗抑郁症，一次25mg，一日 3次，然后根据需要和耐受情况调整用量。成人门诊限量一日250mg，住院限量每日300mg。
2,治疗强迫症，开始一日25mg，一日 1次，前两周逐渐增加至每日100mg，数周后可再增加，以每日不超过250mg为原则。
3,老年人开始一日20-30mg，根据需要和耐受情况缓慢增加用量，以每日不超过75mg为宜。
4,小儿每日10mg，连续服药10天后，5～7岁儿童增至20mg，8～14岁增至20～25mg，14岁以上增到50mg或按需要量，分次服用。
药物相互作用
(1)与乙醇并用，可以促使中枢神经的抑制作用。(2)与抗惊厥药并用，可降低癫痫阈值，从而降低抗惊厥药的作用，须调整抗癫痫药的用量。
(3)与抗组胺药或抗胆碱药并用，药效相互加强，需及时调整用量。
(4)胍乙啶与氯米帕明并用，前者的抗高血压作用可被减低。但用量未超过每日150mg时，胍乙啶的疗效可不受影响。
(5)与雌激素或含雌激素的避孕药并用时，可增加氯米帕明的不良反应，同时降低抗抑郁效能。
(6)与单胺氧化酶抑制药合用，可产生高血压危象，且已有死亡的报道。一般应在前者停用两周后，再使用。
(7)与肾上腺素受体激动药并用，可引起严重高血压与高热。
(8)与甲状腺制剂合用，可互相增效，导致心律失常，两者均须减量。
不良反应
常见有口干、出汗、眩晕、震颤、视力模糊、排尿困难、体位性低血压。偶见皮肤过敏、粒细胞减少。大剂量给药出现焦虑、心律不齐、传导阻滞、失眠等。罕见肝损伤、发热、癫痫发作。