305350-87-2
中文名称
SL 327
英文名称
SL 327
CAS
305350-87-2
分子式
C16H12F3N3S
分子量
335.35
MOL 文件
305350-87-2.mol
更新日期
2024/04/22 14:25:55
305350-87-2 结构式
基本信息
中文别名
MEK-1和MEK-2抑制剂(SL327)ALPHA-[氨基[(4-氨基苯基)硫代]亚甲基]-2-(三氟甲基)苯乙腈
英文别名
SL 327CS-1890
SL 327
SL-327
SL 327 USP/EP/BP
MEK Inhibitor VII
Mek-1/Mek-2 Inhibitor
SL327
SL-327
MEK-1/MEK-2 INHIBITOR
3-amino-3-(4-aminophenylthio)-2-(2-(trifluoromethyl)phenyl)acrylonitrile
α-[amino-(4-aminophenylthio)methylene)-2-(trifluoromethyl)phenylacetonitrile
(Z)-3-amino-3-(4-aminophenylthio)-2-(2-(trifluoromethyl)phenyl)acrylonitrile
所属类别
生物化工：MEK 抑制剂物理化学性质
熔点127-128.2 °C
熔点127-128.2 °C
沸点512.6±50.0 °C(Predicted)
密度1.40
储存条件2-8°C
储存条件2-8°C
溶解度DMSO: 32 mg/mL
溶解度在DMSO中的溶解度为32
酸度系数(pKa)3.42±0.10(Predicted)
形态solid
颜色white
常见问题列表
生物活性
SL-327是一种选择性的MEK1/2抑制剂，IC50为0.18 μM/0.22 μM，对Erk1， MKK3， MKK4， c-JUN， PKC， PKA，及CamKII没有抑制活性，能够通过血-脑屏障。体外研究
SL327是特异性MKK1/2抑制剂U0126的结构同系物，是水溶性的，抑制MEK1 和MEK2时，IC50分别为0.18 μM 和 0.22 μM。SL327对多种其他激酶没有抑制效果，包括PKA, PKC,或CamKII。体内研究
SL327 (50 mg/Kg)可以透过血-脑屏障，通过抑制MAPK/ERK磷酸化而抑制条件性恐惧。SL327(30 mg/Kg)显著损害小鼠空间学习记忆。 SL327(50 mg/Kg)抑制Cocaine诱导的特性。靶点
| Target | Value |
|
MEK1
() | 0.18 μM |
| MEK2 | 0.22 μM |
| AP-1 | 2.03 μM |
体外研究
SL327是特异性MKK1/2抑制剂U0126的结构同系物，是水溶性的，抑制MEK1 和MEK2时，IC50分别为0.18 μM 和 0.22 μM。SL327对多种其他激酶没有抑制效果，包括PKA, PKC,或CamKII。
体内研究
SL327 (50 mg/Kg)可以透过血-脑屏障，通过抑制MAPK/ERK磷酸化而抑制条件性恐惧。SL327(30 mg/Kg)显著损害小鼠空间学习记忆。 SL327(50 mg/Kg)抑制Cocaine诱导的特性。