315706-13-9
中文名称
4EGI-1
英文名称
4EGI-1
CAS
315706-13-9
分子式
C18H12Cl2N4O4S
分子量
451.29
MOL 文件
315706-13-9.mol
更新日期
2024/04/01 14:55:11
315706-13-9 结构式
基本信息
中文别名
化合物4EGI-1ALPHA-[2-[4-(3,4-二氯苯基)-2-噻唑基]亚肼基]-2-硝基苯丙酸
英文别名
4EGI-1CS-1896
CS-1408
4EGI-1/4EGI1
4EGI-1, >=98%
eIF4E/eIF4G Interaction Inhibitor, 4EGI-1
α-[2-[4-(3,4-Dichlorophenyl)-2-thiazolyl]hydrazinylidene]-2-nitro-benzenepropanoic acid
Benzenepropanoic acid, α-[2-[4-(3,4-dichlorophenyl)-2-thiazolyl]hydrazinylidene]-2-nitro-
2-((4-(3,4-Dichlorophenyl)thiazol-2(3H)-ylidene)hydrazono)-3-(2-nitrophenyl)propanoic acid
alpha-[2-[4-(3,4-Dichlorophenyl)-2-thiazolyl]hydrazinylidene]-2-nitrobenzenepropanoic acid
所属类别
生物化工：激动剂抑制剂物理化学性质
沸点668.9±65.0 °C(Predicted)
密度1.58±0.1 g/cm3(Predicted)
储存条件-20°C储存
溶解度≥22.56 mg/mL in DMSO
酸度系数(pKa)0.89±0.41(Predicted)
形态棕色固体。
常见问题列表
生物活性
4EGI-1是通过结合eIF4E，竞争性的作用于eIF4E/eIF4G相互作用的抑制剂， 其KD值为25 μM。4EG-1可通过阻止4E-BP1的激活来特异性抑制mTOR的功能。4EGl-1可诱导凋亡。
靶点
| Target | Value |
|
mTOR
() | |
|
eIF4E/eIF4G
(Cell-free assay) | 25 μM(Kd) |
体外研究
4EGI-1扰乱eIF4F 复合体，在体外实验中抑制Cap 介导的翻译。4EGI-1在Jurkat细胞中有促凋亡活性，在A549肺癌细胞中，能够有效抑制细胞生长，其IC50值约为6μM。在人类肺癌细胞中，4EGI-1通过诱导DR5和下调c-FLIP，cap依赖性蛋白质翻译的单独抑制而增加TRAIL诱导的细胞凋亡。此外，在慢性淋巴细胞癌中，4EGI-1通过 cap依赖和非依赖的机制来恢复对ABT-737的敏感性。
体内研究
4EGI-1 (75 mg/kg, i.p.) inhibits breast cancer stem cells (CSC) tumor growth and tumorangiogenesis in vivo. 4EGI-1 (75 mg/kg, i.p.) shows inhibitory effect on the tumor volume and weight in mice bearing U87 cells.