328968-36-1
中文名称
C646
英文名称
C 646
CAS
328968-36-1
分子式
C24H19N3O6
分子量
445.424
MOL 文件
328968-36-1.mol
更新日期
2024/04/24 11:30:15
328968-36-1 结构式
基本信息
中文别名
化合物C6464-[4-[[5-(4,5-二甲基-2-硝基苯基)-2-呋喃基]亚甲基]-4,5-二氢-3-甲基-5-氧代-1H-吡唑-1-基]-苯甲酸
(Z)-4-(4-((5-(4,5-二甲基-2-硝基苯基)呋喃-2-基)亚甲基)-3-甲基-5-氧代-4,5-二氢-1H-吡唑-1-基)苯甲酸
C646 ?4-[4-[[5-(4,5-二甲基-2-硝基苯基)-2-呋喃基]亚甲基]-4,5-二氢-3-甲基-5-氧代-1H-吡唑-1-基]-苯甲酸
英文别名
C647C 646
104475
CS-1006
C-646
C 646
C 646 USP/EP/BP
C646 C-646 C 646
C646, p300/CBP Inhibitor
Histone Acetyltransferase p300 Inhibitor, C646 - Calbiochem
4-(4-((5-(4,5-Dimethyl-2-nitrophenyl)furan-2-yl)methylene)-3-methyl-5-oxo-4,5-dihydro-1H-pyraz
所属类别
生物化工：Histone Acetyltransferase 抑制剂物理化学性质
熔点224-226℃
沸点662.6±65.0 °C(Predicted)
密度1.38±0.1 g/cm3(Predicted)
储存条件2-8°C
溶解度二甲基亚砜：>25mg/mL
酸度系数(pKa)4.20±0.10(Predicted)
形态粉末
颜色红色至棕色
稳定性可在-20°下的DMSO中的溶液保存长达2个月。
InChIKeyHEKJYZZSCQBJGB-XDHOZWIPSA-N
常见问题列表
生物活性
C646是一种histone acetyltransferase（组蛋白乙酰转移酶）抑制剂，抑制p300，Ki为400 nM，比作用于其他乙酰转移酶选择性高。体外研究
C646是一种组蛋白乙酰转移酶抑制剂，抑制p300，Ki为400 nM，选择性作用于其他乙酰转移酶。10 μM C646在体外抑制86% p300。C646是传统的，可逆p300抑制剂。C646(25μM)作用于细胞，降低组蛋白 H3 和 H4 乙酰化水平，且废除TSA诱导的乙酰化。C646(20μM)作用于对雄激素敏感的阉割性前列腺癌细胞系，通过干扰AR和NF-kB通路，而诱导细胞凋亡。C646作用于小鼠细胞，抑制全部H3K4me3动态乙酰化，且局部横跨启动子和诱导基因的起始位点，从而干扰RNA聚合酶II相互作用和这些基因的激活。体内研究
弱灭绝训练后，C646立即注入到ILPFC，增强恐惧消退记忆的整合。C646处理脊髓，衰减机械痛和热痛觉过敏，伴随着抑制COX-2表达。特征
Extensively used as a pharmacologic probe in cancer cells. Potential use for prostate and lung cancers.生物活性
C646 是一种histone acetyltransferase抑制剂，抑制p300，无细胞试验中Ki为400 nM，相比于其它乙酰转移酶，优先作用于p300。C646 可诱导细胞周期阻滞、细胞凋亡与自噬。靶点
| Target | Value |
|
p300/CBP
(Cell-free assay) | 400 nM(Ki) |
体外研究
C646是一种组蛋白乙酰转移酶抑制剂，抑制p300，K i 为400 nM，选择性作用于其他乙酰转移酶。10 μM C646在体外抑制86% p300。C646是传统的，可逆p300抑制剂。C646(25μM)作用于细胞，降低组蛋白 H3 和 H4 乙酰化水平，且废除TSA诱导的乙酰化。C646(20μM)作用于对雄激素敏感的阉割性前列腺癌细胞系，通过干扰AR和NF-kB通路，而诱导细胞凋亡。C646作用于小鼠细胞，抑制全部H3K4me3动态乙酰化，且局部横跨启动子和诱导基因的起始位点，从而干扰RNA聚合酶II相互作用和这些基因的激活。
体内研究
弱灭绝训练后，C646立即注入到ILPFC，增强恐惧消退记忆的整合。C646处理脊髓，衰减机械痛和热痛觉过敏，伴随着抑制COX-2表达。