49843-98-3
中文名称
EX-527
英文名称
6-CHLORO-2,3,4,9-TETRAHYDRO-1H-CARBAZOLE-1-CARBOXAMIDE
CAS
49843-98-3
分子式
C13H13ClN2O
分子量
248.71
MOL 文件
49843-98-3.mol
更新日期
2024/04/28 11:58:02
49843-98-3 结构式
基本信息
中文别名
司来司他(S)-EX-527
6-氯-2,3,4,9-四氢-1H-咔唑-1-甲酰胺
6-氯-2,3,4,9-四氢-1H-咔唑-1-羧酰胺
英文别名
CS-1862Selisistat
SEN0014196
(S)-EX-527
EX 527, >=98%
EX 527
EX527
EX 527 (Selisistat)
SIRT1 Inhibitor III
EX 527 (SEN0014196)
Selisistat - EX 527
所属类别
生物化工：Sirtuin 抑制剂物理化学性质
熔点179.0 to 183.0 °C
沸点531.7±38.0 °C(Predicted)
密度1.388
储存条件2-8°C
储存条件Store at +4°C
溶解度溶于二甲基亚砜、乙醇和二甲基甲酰胺。
酸度系数(pKa)16.12±0.40(Predicted)
形态粉末
颜色白色至米色
稳定性从购买之日起 2 年内保持稳定。 DMSO 或乙醇溶液可在 -20°C 下保存长达 3 个月
安全数据
EX-527价格(试剂级)
| 报价日期 | 产品编号 | 产品名称 | CAS号 | 包装 | 价格 |
| 2024/04/30 | HY-15452 | EX-527 Selisistat | 49843-98-3 | 5mg | 480元 |
| 2024/04/30 | HY-15452 | EX-527 Selisistat | 49843-98-3 | 10mM * 1mLin DMSO | 528元 |
| 2024/04/30 | HY-15452 | EX-527 Selisistat | 49843-98-3 | 10 mg | 640元 |
常见问题列表
生物活性
Selisistat (EX 527, SEN0014196) 是一种有效的，选择性SIRT1抑制剂，无细胞试验中IC50为38 nM，比作用于SIRT2和SIRT3选择性高200倍以上。Phase 2。靶点
| Target | Value |
|
SIRT1
(Cell-free assay) | 38 nM |
体外研究
EX 527有效抑制SIRT1去乙酰化酶活性，IC50为38 nM, 这种作用存在浓度依赖性，而抑制SIRT2和SIRT3时，效果低很多，IC50分别为19.6 μM和48.7 μM。EX 527 浓度高达100 μM时也不抑制SIRT4-7和I/II类 HDAC活性。1 μM EX-527 单独作用于NCI-H460 细胞，不能检测p53在lysine 382位点的乙酰化作用。EX-527作用于受遗传毒性试剂Etoposide, Adriamycin, Hydroxyurea, 和H2O2影响的NCI-H460细胞，人类乳腺上皮细胞,U-2 OS 和MCF-7 细胞，显著提高乙酰化p53的量。但是EX 527在p53控制的基因表达, 细胞存活,或细胞增殖方面没有检测效果。 EX 527 在0.1% 血清而不是10%血清中处理7天，作用于HCT116细胞，显著提高细胞数，提高达90%，说明在无细胞因子的情况下，SirT1是细胞增殖的显著调节器。 EX 527 作用于INS-1E细胞,废除白藜芦醇对葡萄糖的反应的影响，且抑制白藜芦醇诱导的Glut2, 葡萄糖激酶，Pdx-1,和Tfam的上调, 因为EX 527和白藜芦醇作用于SIRT1脱乙酰基酶活性的作用是相反的。
体内研究
EX 527按10 μg剂量作用于大鼠，通过抑制下丘脑SIRT1活性而提高下丘脑乙酰化-p53水平。EX 527和Ghrelin联用处理，通过降低 pAMPK水平,提高ACC水平,及废除转录因子FoxO1, pCREB,和 Bsx，以及下丘脑弓状核中的神经肽NPY和AgRP的更高水平表达，而显著减弱生长素的促进食欲功效。