34598-50-0
34598-50-0 结构式
基本信息
5-BROMO-1-INDANOL
BUTTPARK 91\15-77
5-broMo-2,3-dihydro-1H-inden-1-ol
1H-Inden-1-ol, 5-bromo-2,3-dihydro-
物理化学性质
制备方法
34598-49-7
34598-50-0
实施例69. N-(5-(3-叔丁基-5-(2,4-二氧代-3,4-二氢嘧啶-1(2H)-基))-2-甲氧基苯基)-2,3-二氢-1H-茚-1-基)甲磺酰胺(化合物IB-LO-2.44)的制备。部分A. 5-溴-2,3-二氢-1H-茚-1-醇的制备;将5-溴-2,3-二氢-1H-茚-1-酮(2.07g,9.81mmol)悬浮于乙醇(49mL)中,一次性加入硼氢化钠(186mg,4.90mmol)。反应混合物在几分钟后略微升温,固体完全溶解。室温下搅拌1小时后,通过真空浓缩除去乙醇。将所得胶状物在乙酸乙酯和水之间分配。有机层依次用饱和碳酸氢钠溶液(2次)和饱和氯化钠溶液洗涤。有机相经无水硫酸钠干燥后,真空浓缩得到标题化合物(3.05g,98%),为无色油状物,经高真空抽吸过夜后结晶。
参考文献:
[1] Bioorganic and Medicinal Chemistry Letters, 2002, vol. 12, # 5, p. 827 - 832
[2] Patent: US2007/66647, 2007, A1. Location in patent: Page/Page column 69
[3] ACS Medicinal Chemistry Letters, 2010, vol. 1, # 9, p. 483 - 487
[4] Patent: WO2009/39134, 2009, A1. Location in patent: Page/Page column 186-187
[5] Patent: WO2006/63179, 2006, A1. Location in patent: Page/Page column 48
