3605-01-4
中文名称
吡贝地尔
英文名称
2-[4-(1,3-Benzodioxol-5-ylmethyl)piperazin-1-yl]pyrimidine
CAS
3605-01-4
EINECS 编号
222-764-6
分子式
C16H18N4O2
MDL 编号
MFCD00868264
分子量
298.34
MOL 文件
3605-01-4.mol
更新日期
2024/04/19 16:44:36
3605-01-4 结构式
基本信息
中文别名
2-[4-(1,3-苯并间二氧杂环戊烯-5-基甲基)哌嗪-1-基]嘧啶吡贝地尔
双哌嘧啶
英文别名
2-[4-(1,3-benzodioxol-5-ylmethyl)piperazin-1-yl]pyrimidinePIRIBEDIL
Piribendyl
PIRIBEDIL(FORR&DONLY0
PIRIBEDIOL
ET-495
EU-4200
Trivastal
Trivastan
所属类别
原料药：抗震颤麻痹药物理化学性质
熔点98°
沸点439.76°C (rough estimate)
密度1.1183 (rough estimate)
折射率1.6000 (estimate)
储存条件2-8°C
溶解度可溶于氯仿（少许）、DMSO（少许）、甲醇（少许）
酸度系数(pKa)7.17±0.10(Predicted)
形态固体
颜色白色
Merck14,7493
安全数据
警示词警告
危险性描述H302-H315-H319-H335
RTECS号UV9704000
海关编码2933.59.8000
毒性LD50 in mice (mg/kg): 88 i.v., 690 i.p., 1460 orally (Laubie)
常见问题列表
血管扩张药
吡贝地尔又称泰舒达、哌利必地、双哌嘧啶，是临床上常用的一种外周血管和脑血管扩张药，属多巴胺受体激动剂，可单一用药或与左旋多巴联合用药治疗帕金森病，改善老年人智能缺陷所致的某些症状，如注意力和记忆力下降、眩晕、下肢动脉栓塞性疾病所致的间歇性跛行(2期)的辅助治疗。视网膜缺陷性发作，改善视敏度，作用类似多巴胺，副作用类似左旋多巴。另外本品也能改善外周血液循环，对阻塞性或栓塞性眼底病有一定疗效。吡贝地尔可刺激大脑黑质纹状体突触后的D2受体及中脑皮质，中脑边缘叶通路的D2和D3受体，提供有效的多巴胺效应。吡贝地尔在治疗期间出现以“多巴胺能”类型刺激脑皮质电发生，对多巴胺所致的各种功能具有临床作用。对于外周循环，本药可增加股血管血流量，这一作用机制可能是由于抑制交感神经张力所致。口服吸收迅速，Tmax为1h。血浆蛋白结合率较低。故本药和其他药物发生相互作用的可能性很少。t1/2为1.7～6.9h。该药有两种代谢产物，其一为单羟基衍生物，其二为双羟基衍生物，所吸收的吡贝多尔68%以代谢产物的形式自肾脏排泄，在24h约50%、48h全部清除，有25%自胆汁排泄。该药并能逐渐释放出活性成分，治疗作用可持续24h以上。
适应症
用于颤证。可作为单一用药。特别治疗以震颤为主要症状的病人。亦可与左旋多巴合并使用，作为初期或后期的治疗。用于痛症。解痉止痛，可用于筋脉不通的痛性症状 (如步行时痛性痉挛)。
用于外周循环障碍。取其活血通络作用，治疗因经脉瘀阻所致的循环血量和每分钟血流量减少，血液浓缩，进而全身性缺氧，脑循环的调节中枢受累的病症。
用法用量
治疗颤证：剂量逐渐增加，单独治疗维持剂量每天150～250mg，分3次餐后服用。吡贝地尔与左旋多巴合用时，一般维持剂量每天50～150mg。其他适应证： 每日50mg，主餐后服用。严重病例每日100mg，分2次服用。 帕金森氏病：单用本品口服，每日3次，每次50mg，饭后服用;如伍用左旋多巴，则本品可适当减量，每日剂量控制在50～100mg，可分1～3次服用。外周循环障碍：每日1 次，50mg即可。严重时可100mg，分两次服用。
不良反应和注意事项
可见较轻微的胃肠道反应，如恶心、呕吐、胀气，可用多潘立酮治疗。于两餐之间服药或调整剂量，加用CTZ的拮抗剂(多潘立酮)可减轻副作用的发生。少见血压异常(体位性低血压)或瞌睡。对帕金森氏症病人的治疗剂量如需增加，应逐渐完成，一般日剂量不宜超过250mg。本品为缓释制剂，服用时不要咬碎，应整粒吞服。
循环衰竭及急性心肌梗塞的患者禁用。
吡贝地尔不能替代高血压病人的特异性降压治疗。
对妊娠和哺乳期的妇女尚缺乏这方面的资料，这种危险性尚不完全清楚。
生物活性
Piribedil 是一种多巴胺 D2 受体 (D2R) 激动剂，对 hα1A-肾上腺素受体 ( hα1A-AR) 也显示出拮抗作用。靶点
| Target | Value |
|
D3 receptor
() | |
|
adrenoceptor α2C
(CHO) | 7.2(pKi) |
|
adrenoceptor α2A
(CHO) | 7.1(pKi) |
|
D2 receptor
(CHO) | 6.9(pKi) |