386750-22-7
中文名称
琥珀酸去甲文拉法辛
英文名称
Desvenlafaxine succinate
CAS
386750-22-7
分子式
C16H25NO2.C4H6O4.H2O
分子量
399.48
MOL 文件
386750-22-7.mol
更新日期
2024/04/15 13:24:43
386750-22-7 结构式
基本信息
中文别名
琥珀酸地文拉法辛琥珀酸去甲文拉法辛
去甲拉法辛琥珀酸盐
琥珀酸去甲基文拉法辛
去甲文拉法辛琥珀酸盐
去甲文拉法辛琥珀酸一水合物
(±)O-去甲文拉法辛-[D6]琥珀酸盐水合物
[2H6] -RAC-O-去甲文拉法辛琥珀酸盐水合物
4-(2-(二甲基氨基)-1-(1-羟基环己基)乙基)苯酚琥珀酸盐一水物
英文别名
PristiqUnii-zb22enf0xr
WY 45233 succinate
Desvenla succinate
Desvenlafaxine succinate
Pristiq succinate hydrate
C16H25NO2.HOOCCH2CH2COOH.H2O
Desvenlafaxine (succinate hydrate)
Desvenlafaxine succinate USP/EP/BP
Desvenlafaxine succinate monohydrate
所属类别
生物化工：5-HT Receptor 调节剂
常见问题列表
简介
琥珀酸去甲文拉法辛由美国Wyethphainsinc公司生产，2008年2月29日经美国FDA批准上市，是一种5-羟色胺-去甲肾上腺素再摄取抑制剂，是文拉法辛的主要活性代谢物，主要用于治疗重症抑郁性障碍(MDD)。生物活性
Desvenlafaxine Succinate (WY 45233) 是一种新型5-羟色胺(5-HT)转运蛋白 和去甲肾上腺素(NE)转运蛋白重吸收抑制剂，Ki值分别为40.2 nM和558.4 nM靶点
| Target | Value |
| 5-HT | 40.2 nM(Ki) |
| Norepinephrine (NE) | 558.4 nM(Ki) |
体外研究
Desvenlafaxine succinate是O-去甲基文拉法辛的琥珀酸盐一水合物，一种文拉法辛的活性代谢物。Desvenlafaxine Succinate是5-羟色胺-去甲肾上腺素重摄取抑制剂，是抗抑郁剂文拉法辛的活性代谢物。与文拉法辛相似，Desvenlafaxine Succinate抑制5-羟色胺和去甲肾上腺素的神经元摄取。Desvenlafaxine Succinate对人多巴胺(DA)转运蛋白表现出弱亲和力(100 μM 下62%的抑制)。Desvenlafaxine Succinate抑制[Desvenlafaxine Succinate具有抑制CYP2D6的潜能，这可能导致通过该途径的药物代谢浓度增加。Desvenlafaxine Succinate可能也会诱导CYP3A4，这可能影响药物通过该酶进行的代谢。
体内研究
Desvenlafaxine Succinate迅速穿透雄性大鼠的大脑和下丘脑。与雄性大鼠下丘脑中基础NE含量相比，Desvenlafaxine Succinate显著增加细胞外NE水平，但是通过微量透析法不影响DA水平。 Desvenlafaxine Succinate在100到600毫克/千克的剂量范围内显示出线性的与剂量成比例的药代动力学单次剂量分布。口服剂型的完全生物利用率为80.5%。