393105-53-8
中文名称
ALPHA-氧代-1-(苯基甲基)-5-[4-(三氟甲氧基)苯基]-1H-吲哚-3-乙酸
英文名称
2-[1-benzyl-5-[4-(trifluoromethoxy)phenyl]indol-3-yl]-2-oxo-acetic aci d
CAS
393105-53-8
分子式
C24H16F3NO4
分子量
439.38
MOL 文件
393105-53-8.mol
更新日期
2024/04/22 19:07:08
393105-53-8 结构式
基本信息
中文别名
ALPHA-氧代-1-(苯基甲基)-5-[4-(三氟甲氧基)苯基]-1H-吲哚-3-乙酸ALPHA-氧代-1-(苯基甲基)-5-[4-(三氟甲氧基)苯基]-1H-吲哚-3-乙酸, >98%
英文别名
PAI-039CS-1464
tiplasinin
Tiplaxtinin
PAI 039 Tiplaxtinin
TIPLAXTININ(PAI-039)
Tiplaxtinin >=98% (HPLC)
Tiplaxtinin(PAI-039), >98%
TIPLAXTININ
PAI039
PAI 039
2-[1-benzyl-5-[4-(trifluoromethoxy)phenyl]indol-3-yl]-2-oxo-acetic aci d
常见问题列表
生物活性
Tiplaxtinin(PAI-039)是口服有效的选择性纤溶酶原激活物抑制剂-1(PAI-1)抑制剂，IC50为2.7 μM。靶点
| Target | Value |
| PAI-1 | 2.7 μM |
体外研究
在一组人膀胱癌细胞系中，PAI-1减少细胞增殖，细胞粘附，和集落形成，并诱导细胞凋亡和失巢凋亡。
体内研究
在大鼠颈动脉血栓形成模型中，Tiplaxtinin (1 mg/kg, p.o.)增加闭塞时间，并防止颈动脉血流量减少。在C57BL/6J小鼠中，Tiplaxtinin(1 mg/g 食物)减弱Ang II-诱导的主动脉重构。在未处理的1型糖尿病小鼠中，Tiplaxtinin (p.o.)恢复骨骼肌再生。在负荷人癌症细胞系T24和HeLa异种移植物的无胸腺小鼠中，Tiplaxtinin (1 mg/kg, p.o.)降低肿瘤异种移植物的生长，与肿瘤血管生成的减少，细胞增殖的减少，和细胞凋亡的增加相关。