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40391-99-9

中文名称 帕米膦酸
英文名称 Pamidronic acid
CAS 40391-99-9
分子式 C3H11NO7P2
分子量 235.07
MOL 文件 40391-99-9.mol
40391-99-9 结构式 40391-99-9 结构式

基本信息

中文别名
帕米膦酸
帕屈膦酸
伊班膦酸杂质5
帕米膦酸及帕米膦酸钠
(3-氨基-1-羟基亚丙基)双膦酸
3-氨基-1-羟基-1,1-丙烷二膦酸
3-氨基-1-羟基丙亚基-1,1-二磷酸
(3-氨基-1-羟基丙烷-1,1-二基)二膦酸
英文别名
DLV
AHPrBP
Panolin
amidronate
Rescriptor
Pamidronicaci
PAMIDRONIC ACID
Iflab-bb F1977-0047
Delavirdine mesylate
Ibandronate Impurity 23
所属类别
药物: 其它药物: 其它药物

物理化学性质

外观性状结晶,熔点227~229℃。
帕米膦酸二钠(Pamidronate Disodium):C3H9NO7P2Na2?5H2O。[57248-88-1]。失水温度从77.5℃到239.31℃,失水量为24.65%。
熔点226-228°C
储存条件under inert gas (nitrogen or Argon) at 2–8 °C
溶解度可溶于甲醇(轻微、加热、超声处理)、水(轻微、加热、超声处理)
形态固体
颜色浅棕色至米色
稳定性吸湿性

安全数据

危险性符号(GHS)
GHS07
警示词警告
危险性描述H302
海关编码9999999999

应用领域

用途1
用作帕米膦酸二钠中间体
用途2
二膦酸类骨吸收抑制剂。用于肿瘤高血钙症、佩吉特氏病、恶性肿瘤及正常血钙的骨质溶解性骨转移、特发性骨质疏松症。疗效显著,副作用低。

制备方法

方法1
氯苯和β-氨基丙酸的水溶液加热至约100℃,搅拌下滴加三氯化磷,再保温反应。冷至室温,通氮气除去氯化氢气体。分出氯苯液,缓慢滴加水。搅拌升温至100℃反应。冷冻析晶,过滤,得帕米膦酸,收率68%,熔点227-229℃。
帕米膦酸悬浮于水,滴加30%氢氧化钠至Ph值7.2—7.4。-5-5℃冷置析晶,过滤。滤饼加适量蒸馏水,加热溶解,活性炭脱色,冷冻结晶,过滤,室温真空干燥至恒重,得帕米膦酸二钠五水合物,收率78.6%。

图谱信息

常见问题列表

生物活性
Pamidronic acid 是用于研究各种骨吸收类疾病的药物。
靶点

Wnt, β-catenin

体外研究

Osteosarcoma cell viability decreases significantly in a concentration- and time-dependent manner at pamidronate concentrations ranging from 100 to 1000 μM, most consistently after 48 and 72 hours' exposure. In treated osteosarcoma cells, the lowest percentage cell viability is 34% (detected after 72 hours' exposure to 1000μM pamidronate). Pamidronate disodium inhibits Wnt and β-catenin signaling, which controls osteogenic differentiation in BMMSCs. Wnt3a, a Wnt and β-catenin signaling activator, reverses the negative effects caused by pamidronate disodium to salvage the osteogenic defect in BMMSCs.

体内研究

Pamidronic acid can significantly inhibit and even reverse early osteoarthritic subchondral bone loss, thus alleviating the process of cartilaginous degeneration. The mechanisms involved may be associated with the upregulation of OPG expression, and downregulation of RANKL, MMP-9 and TLR-4 expression.

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