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405165-61-9

中文名称 盐酸贝西沙星
英文名称 Besifloxacin hydrochloride
CAS 405165-61-9
分子式 C19H21ClFN3O3.ClH
分子量 430.305
MOL 文件 405165-61-9.mol
更新日期 2024/04/22 14:05:43
405165-61-9 结构式 405165-61-9 结构式

基本信息

中文别名
盐酸贝西沙星
贝西沙星盐酸盐
BESIFL氧杂CIN 盐酸盐
(R)-7-(3-氨基氮杂环庚烷-1-基)-8-氯-1-环丙基-6-氟-4-氧代-1,4-二氢喹啉-3-甲酸 盐酸盐
英文别名
Unii-7506A6J57t
Besifloxacin HCl
7-[(3R)-3-AMinohexahydro-
Hydrochloric Besifloxacin
Besifloxacin hydrochloride
Becifloxacin Hydrochloride
Besifloxacin HCl (Besivance)
BESIFLOXACIN HCL INTERMEDIATES
Besifloxacin hydrochloride, >=98%
(R)-7-(3-aMinoazepan-1-yl)-8-chloro-1-cyclopropyl-6-fluoro-4-oxo-1,4-dihydroquinoline-3-carboxylic acid hydrochloride
所属类别
原料药:喹诺酮类药

物理化学性质

熔点>210°C (dec.)
储存条件Refrigerator
溶解度可溶于甲醇(轻微、加热、超声处理)、水(轻微、加热、超声处理)
形态固体
颜色灰白色至浅米色

安全数据

危险性符号(GHS)
GHS07
警示词警告
危险性描述H315-H319-H335

常见问题列表

概述
盐酸贝西沙星是由博士伦公司开发的一种最新型氟喹诺酮类药物用于治疗细菌性结膜炎(非病毒引起的一种传染性强的化脓性眼部刺激性结膜炎)。细菌性结膜炎是一种传染性眼部疾病,是一种影响所有年龄段人群的常见疾病。其临床症状表现为患眼有异物感、烧灼感、流泪;结膜充血,粘液性或脓性分泌物;严重病例有眼睑浮肿、球结膜水肿和结膜下出血。
盐酸贝西沙星眼用混悬液
盐酸贝西沙星眼用混悬液(Besivance)是一种最近批准的用于局部治疗细菌性结膜炎的氟喹诺酮药。该药可迅速杀死导致结膜炎的常见致病菌,即凝固酶阴性葡萄球菌、肺炎链球菌、金黄色葡萄球菌和流感嗜血杆菌以及其他不太常见的菌。贝西沙星除了对革兰氏阳性和革兰氏阴性致病菌包括对其它氟喹诺酮类药物耐药的致病菌均是一种有效的药剂外,还能平衡DNA旋转酶和拓扑异构酶Ⅳ的活性,减缓耐药性的发展。局部给药可在人泪液中达到稳定持久的高浓度,并且在动物眼组织中的渗透性良好,同时还显示出卓越的安全性。贝西沙星的药代动力学和药效学特征符合成功清除多数革兰氏阳性和革兰氏阴性细菌的标准,同时显示出全身暴露量最小。贝西沙星的生化特性,达到的靶向药代动力学/药效学目标及限定为局部眼科用药将减缓细菌耐药性的发展,从而使贝西沙星成为急性细菌性结膜炎经验治疗极具吸引力的一种新选择用药。
生物活性
Besifloxacin HCl是一种第四代氟喹诺酮类抗生素。
体外研究

Besifloxacin是一种新型有效的8-chloro-fluoroquinolone药物,具有对常见病原体和耐药菌的抗菌活性。Besifloxacinis是已经检测的对革兰氏阳性菌和厌氧菌最有效的药物,对大部分革兰氏阴性菌的效果与fluoroquinolones相当。Besifloxacin具有强有效和广谱的抗菌效果尤其值得一提的是对那些其它fluoroquinolones和抗菌药具有抗药性的革兰氏阳性菌和革兰氏阴性菌也有很好的抗菌活性。

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