186826-86-8
中文名称
盐酸莫西沙星
英文名称
Moxifloxacin hydrochloride
CAS
186826-86-8
分子式
C21H25ClFN3O4
MDL 编号
MFCD00949117
分子量
437.89
MOL 文件
186826-86-8.mol
更新日期
2024/04/24 17:07:09
186826-86-8 结构式
基本信息
中文别名
1-环丙基-7-(S,S-2,8-重氮-二环[4.3.0]壬烷-8-基)-6-氟-8-甲氧-1,4-二氢-4-氧-3-喹啉羧酸盐酸盐盐酸莫西沙星
莫西沙星HCL
英文别名
1-CYCLOPROPYL-6-FLUORO-1,4-DIHYDRO- 8-METHOXY-7- [(4AS,7AS)-OCTAHYDRO-6H-PYRROLO[3,4-B]PYRIDIN-6-YL]-4-OXO-3-QUINOLINECARBOXYLIC ACID HYDROCHLORIDE1-CYCLOPROPYL-7-[(S,S)-2,8-DIAZA-BICYCLO[4.3.0]NON-8-YL]-6-FLUORO-8-METHOXY-1,4-DIHYDRO-4-OXO-3-QUINOLINE CARBOXYLIC ACID HYDROCHLORIDE
(1's,6's)-1-cyclopropyl-7-(2,8-diazabicyclo[4.3.0]non-8-yl)-6-fluoro-8-methoxy-4-oxo-1,4-dihydroquinoline-3-carboxylic acid hydrochloride
ACTIRA
AVALOX
BAY-12-8039
MOXIFLOXACIN HCL
MOXIFLOXACIN HYDROCHLORIDE
PROFLOX
MoxifloxacineHCl
Moxifloxacinehydrochloride
3-Quinolinecarboxylic acid, 1-cyclopropyl-6-fluoro-1,4-dihydro-8-methoxy-7- [(4aS,7aS)-octahydro-6H-pyrrolo[3,4-b]pyridin-6-yl]-4-oxo-,monohydrochloride
(1'S,6'S)-1-Cyclopropyl-7-(2,8-diazabicyclo[4.3.0]non-8-yl)-6-fluoro-8-methoxy-4-oxo-1,4-dihydroquinoline-3-carboxylic acid hydrochloride
Moxiflaxacin HCL
所属类别
原料药：喹诺酮类药物理化学性质
外观性状盐酸莫西沙星(186826-86-8)为淡黄色固体
熔点Slightly yellow to yellow crystalline powder, mp 324-325°
比旋光度25D -256° (c = 0.5 in water)
沸点636℃
RTECS号VB1983750
闪点>110°(230°F)
储存条件2-8°C
溶解度H2O中可溶 5mg/mL，澄清（加热）
形态粉末
颜色白色至米色
水溶解性Sparingly soluble in water. Soluble in DMSO
BRN8377447
InChIKeyIDIIJJHBXUESQI-DFIJPDEKSA-N
应用领域
用途1
是一种抗生素用于治疗成人细菌感染肺、鼻旁窦、皮肤、腹腔。用途2
氟喹诺酮类抗菌药，用于治疗社区获得性肺炎、慢性支气管炎急性发作、泌尿生殖系感染、急性鼻窦炎。疗效显着，不良反应小。用途3
第四代超广谱喹诺酮类抗生素常见问题列表
氟喹诺酮类抗生素药
盐酸莫西沙星是由是由德国拜耳医药开发的一种氟喹诺酮类抗生素药，作用机制及体外抗菌谱与其他氟喹诺酮类药物相似，但对革兰阳性菌和厌氧菌的抗菌活性与曲伐沙星 (trovafloxacin)相似，优于某些老品种。与其他氟喹诺酮类药物相比，对本品耐药的革兰阳性菌很少或耐药性产生很慢，在革兰阴性菌和肠球菌中发现了与其他氟喹诺酮类药物之间的交叉耐药菌。但本品至少对金黄色葡萄球菌分离菌珠grlA，grlB，gyrA或 gyrB有效，本品0.5～2 mg/L可抑制耐环丙沙星的金葡菌，按MIC从大到小排列依次为环丙沙星，氧氟沙星，左氧氟沙星，司帕沙星，莫西沙星。
盐酸莫西沙星可用于治疗金葡菌、流感杆菌、肺炎球菌、黏膜炎莫拉菌、肺炎杆菌等引起的社会获得性肺炎，慢性支气管炎急性发作，急性窦炎等。
莫西沙星片用于治疗成人(≥18岁)敏感细菌所引起的感染：如急性细菌性鼻窦炎、慢性支气管炎急性发作、社区获得性肺炎等。
光敏性/光毒性：在应用盐酸莫西沙星后，如长期过度暴露于阳光、紫外线照射下，可能会造成皮肤出现中重度的光敏性反应，主要表现为烧灼感、水泡、红斑、水肿等。因此应在用药期间避免过度暴露于光线下并做好保护措施（戴墨镜、防晒等)，如发生光敏反应请立即停药并及时就医。
药理作用
本品作用机制及体外抗菌谱与其他氟喹诺酮类药物相似，但对革兰阳性菌和厌氧菌的抗菌活性与曲伐沙星(trovafloxacin)相似，优于某些老品种。与其他氟喹诺酮类药物相比，对盐酸莫西沙星耐药的革兰阳性菌很少或耐药性产生很慢，在革兰阴性菌和肠球菌中发现了与其他氟喹诺酮类药物之间的交叉耐药菌。但本品至少对金黄色葡萄球菌分离菌珠grlA，grlB，gyrA或gyrB有效，本品0.5～2mg/L可抑制耐环丙沙星的金葡菌，按MIC从大到小排列依次为环丙沙星，氧氟沙星，左氧氟沙星，司帕沙星，莫西沙星。
图1为盐酸莫西沙星结构式。
药代动力学
45例健康志愿者口服本品单剂50～800mg后，血药峰浓度和药时曲线下面积(AUC)与剂量呈线性增加。口服推荐剂量400mg，平均cmax为2.5mg/L，达峰时间(tmax)为1.5h，AUC为26.9mg·h/L。健康志愿者重复使用本品1日400mg口服10d，cmax为4.52mg/L，用药10d蓄积率为1.59。本品口服生物利用度为89%，表观分布容积为3.55L/kg，血浆蛋白结合率为48%。本品400mg静注，cmax为3.62mg/L，AUC为34.6mg·h/L。13例健康志愿者单剂口服或静注本品400mg，24h后，皮肤水泡液中的浓度约为血清浓度的2倍，提示本品较易透入间质组织。18例病人在接受支气管镜检前口服单剂本品400mg，1h后，支气管上皮细胞液和支气管活检组织中的浓度分别为24.4，5.5mg/L，大于血浆浓度12h后，本品在巨噬细胞中达到极高浓度(113.6mg/L)。34例慢性窦炎病人口服本品5个400mg剂量后，上颌窦黏膜中的浓度超过血浆浓度，末次用药后3h的血药浓度最高(7.47mg/kg)，36h为1.25mg/kg，提示具有剂量后效应。
健康志愿者口服单剂本品400mg后，总的清除率和肾清除率分别为每小时14.9，3.03L。本品似乎并不经P450代谢。体外由人体肝细胞代谢为N-硫酸酯和酰基葡糖苷酸，代谢物无活性。健康志愿者口服本品400mg/d后，第1天的平均消除半衰期(t1/2β)为9.3h，第10天为11.95h。另有研究显示，平均t1/2β约为10～16h。单次口服或静注本品400mg后，尿液的重吸收率分别为19%～20%和22%。
适应证
本品可用于治疗金葡菌、流感杆菌、肺炎球菌、黏膜炎莫拉菌、肺炎杆菌等引起的社会获得性肺炎，慢性支气管炎急性发作，急性窦炎等。用法与用量
【制剂规格】口服片剂或注射剂。本品推荐剂量为每日400mg，口服或静注。不良反应
本品不良反应大多轻微而短暂，因不良反应而中止治疗的病人为3.8%。最常见的不良反应为恶心(7.2%)和腹泻(5.7%)。头晕发生率为2.8%。对健康志愿者未见生命体征，血液学，血液生化和心电图的改变。研究显示本品与洛美沙星不同，未见药物引起的任何光毒性反应。
注意事项
与其他氟喹诺酮类药物相似，本品(400mg)与抗酸剂合用后，生物利用度将明显下降，AUC和cmax较单独应用时分别下降45%和40%，但盐酸莫西沙星在抗酸剂使用前2h服用或服用本品4h后使用抗酸剂，则药物吸收无明显影响。本品若和铁剂同服，吸收率明显下降，AUC和cmax分别降低39%和59%。本品与茶碱，丙磺舒，雷尼替丁和华法林无相互作用。