返回ChemicalBook首页--->CAS数据库列表--->52549-17-4

52549-17-4

52549-17-4 结构式

52549-17-4 结构式
基本信息更多
【中文】

普拉洛芬
【英文名称】

2-(5h-[1]benzopyrano[2,3-b]pyridin-7-yl)propionic acid
PRANOPROFEN
(RS)-Pranoprofen
5H-[1]Benzopyrano[2,3-b]pyridine-7-acetic acid, a-methyl- (9CI)
a-Methyl-5H-[1]benzopyrano[2,3-b]pyridine-7-ylacetic acid
dl-Pranoprofen
Niflan
Y 8004
pyranoprofen
(S)-2-[5H-[1]Benzopyrano[2,3-b]pyridin-7-yl]propionic acid
[S,(+)]-2-[5H-[1]Benzopyrano[2,3-b]pyridin-7-yl]propionic acid
(R)-2-[5H-[1]Benzopyrano[2,3-b]pyridin-7-yl]propionic acid
[R,(-)]-2-[5H-[1]Benzopyrano[2,3-b]pyridin-7-yl]propionic acid
Cesflan
α-Methyl-5H-[1]benzopyrano[2,3-b]pyridine-7-acetic acid
【CAS】

52549-17-4
【中文名称】

2-(5H-[1]苯并吡喃[2,3-b]吡啶-7-基)丙酸
普拉洛芬
泊米布洛芬
【分子式】

C15H13NO3
【MDL 编号】

MFCD00866111
【分子量】

255.27
【MOL 文件】

52549-17-4.mol
常见问题列表回目录
【概述】

普拉洛芬(Pranoprofen,7), 化学名为α-甲基-5H-[1]苯并吡喃并[α,3-b]吡啶-7-乙酸,是welfide公司(原吉福制药株式会社, 现三菱制药)开发的非甾体消炎镇痛药物;千寿制药株式会社将其开发为滴眼剂,1981年以商品名Niflan在日本上市;其中,片剂和胶囊用于很多疾病的消炎和镇痛,如慢性类风湿关节炎、骨性关节炎、腰痛症、肩关节周围炎、颈肩腕综合征、牙周炎、痛风等,也用于手术、外伤及拔牙后的镇痛和消炎,以及急性上呼吸道感染的解热和镇痛;滴眼液可用于外眼及眼前部的对症治疗(眼睑炎、结膜炎、角膜炎、巩膜炎、浅层巩膜炎、虹膜睫状体炎、术后炎症),同时也用于白内障、激光虹膜切除术、准分子激光上皮下角膜磨镶术等手术术后的治疗,以及干眼症的治疗。
【基本性质】

名称:普拉洛芬 别名:尼呋喃、吡喃洛芬;Niflan;泊来布洛芬;普南扑灵 化学名称:α-甲基-5H-[1]苯并吡喃并[α,3-b]吡啶-7-乙酸 化学式:C15H13ON3,分子量:255.27。
普拉洛芬的结构式
图1为普拉洛芬的结构式
【制备方法】

以 2-氯烟酸为原料, 在强碱环境下与苯酚缩合, 然后通过多聚磷酸脱水, 硼氢化钾还原, 再经过酸性水解, 最后与氯乙酰氯进行酰化反应后, 在碱性条件下发生水解反应, 经磺酰氯酰化, 最终通过重排得到普拉洛芬。
【药效学】

有抑制前列腺素生物合成的作用,对溶酶体酶有稳定化作用及抑制溶酶体酶分泌的作用。
1.镇痛作用:
本品对硝酸银关节炎(大鼠)RandallSeliffo法(大鼠)、刀豆球蛋白A关节炎(大鼠)的疼痛反应,苯基苯醌法(小鼠)所致炎症性疼痛、以及卵白蛋白诱发的变应性关节炎(豚鼠)的持续疼痛,显示比消炎痛,布洛芬、阿司匹林更强的抑制作用。
2.消炎作用:
(1)对急性炎症的作用:对角叉菜胶,白陶土所致的足浮肿(大鼠、小鼠),显示比布洛芬、阿司匹林强而与消炎痛相等的抑制作用;对伊文斯蓝-角叉莱胶胸膜炎(大鼠)的渗出性反应,显示比消炎痛、布洛芬、阿司匹林更强的抑制作用;对紫外线红斑(豚鼠)显示比消炎痛、布洛芬、阿司匹林更强的抑制作用。
(2)对慢性炎症的作用:对棉球法(小鼠、大鼠)形成的肉芽肿显示比布洛芬、阿司匹林强而与消炎痛同等的抑制作用。
3.解热作用:
对TTG(来自绿脓杆菌的复合多糖体)所致发热(兔)显示比消炎痛、布洛芬、阿司匹林更强的抑制作用,对正常体温几无影响。
4.对炎症部位前列腺素的影响:
变形性膝关节病变患者每天口服225mg共2 周,发现膝关节液中的前列腺素E浓度低下。
【药动学】

口服后,自消化道迅速吸收、血中浓度于1h后达峰值、半衰期为1.5 h。慢性风湿性关节炎患者口服本品75mg,关节液中浓度于3h后达峰值,半衰期为3.5h。服药后7h内血中浓度的药有54%向关节液中移行。原型药物及葡萄糖醛酸结合物在24h内自人尿排泄45%~100%。
【相互作用】

1.为防止感染,应合用适量的抗菌药。
2.可增强香豆素类抗凝药(华法林)的作用,合用时应注意减量。
3.避免与其他消炎镇痛药合用。
4.与口服降糖药合用时,可增强效应,有降低血糖危险。
5.与利尿药物(速尿、氢氯噻嗪等)合用时,抗利尿作用消失。速尿可拮抗本品所致的水钠潴留作用。
【应用】

1.片剂和胶囊用于下列疾病的消炎和镇痛:慢性类风湿关节炎、骨性关节炎、腰痛症、肩关节周围炎、颈肩腕综合征、牙周炎、痛风等;手术、外伤及拔牙后的镇痛和消炎; 急性上呼吸道感染的解热和镇痛。
2.滴眼液用于外眼部及眼前节炎症的对症治疗 (如眼睑炎、结膜炎、角膜炎、巩膜炎、浅层巩膜炎、虹膜睫状体炎、眼前段色素层炎等)。
3.滴眼液用于白内障术后的治疗。
4.滴眼液用于干眼症的治疗。
5.滴眼液用于激光虹膜切除术术后的治疗。
6.滴眼液用于准分子激光上皮下角膜磨镶术术后的治疗。
【不良反应】

1..消化系统:罕见消化性溃疡,胃肠出血等,此时应停药。偶见食欲不振、恶心、呕吐、胃痛、腹痛、胃腹部不适感,便秘、腹泻、口炎等。
2.过敏:偶见皮疹及瘙痒等应停药。
3.肝脏:罕见SGOT、SGPT 及碱性磷酸酯酶上升。
4.精神、神经系统:偶见头痛、步态不稳、嗜睡、倦怠感、耳鸣,罕见失眠、头晕等。
5.肾脏:偶见浮肿、罕见血尿素氮上升。
【注意事项】

1.禁用于消化性溃疡患者、有严重血液异常的患者。严重肝脏病、肾脏病患者,对本品过敏者及有阿司匹林哮喘史者。
2.慎用于有消化性溃疡史、有过敏史者,支气管哮喘患者。
3.孕妇、授乳妇女、早产儿、新生儿、婴儿、小儿用药的安全性尚未确立。妊娠末期的大鼠用药可引起胎儿动脉收缩。。
4..长期服用要定期检查尿、血及肝功能,异常时应减量、停药。为防止掩盖感染,应并用适当的抗菌药,并仔细观察。老年人及儿童限用必需的最小剂量。
5.本品可增强香豆素类抗凝药如华法林等作用,合用时应减量慎用,本品不应与其他消炎镇痛药合并使用。
有关普拉洛芬的概述,基本性质,制备方法,药效学,相互作用,应用,不良反应,注意事项是由Chemicalbook的丁红编辑整理。
公司名称: 杭州朗迈新材料有限公司  Gold
联系电话: +86-13516708820 +86-571-86722612
联系传真: 0571-89923666
网址: www.chemreward.com
公司名称: 百灵威科技有限公司  
联系电话: 400-666-7788 +86-10-82848833
联系传真: +86-10-82849933
网址: www.jkchemical.com
公司名称: 上海佰世凯化学科技有限公司  
联系电话: +86(0)21-20908456
联系传真: +86(0)21-58180499
网址: www.biochembest.com
公司名称: 嘉兴市艾森化工有限公司  
联系电话: 0573-85280080,18627885956
联系传真: 0573-85285100
网址: www.isenchem.com
公司名称: 孝感深远化工(原料)有限公司 .[ 医药原料、中间体]  
联系电话: Tell:86-712-2580635 Mobile:15527768850 . 15527768836
联系传真: 86-712-2580625 QQ:1623551145
网址: www.farchem.com
公司名称: 杭州宇昊化工科技有限公司  
联系电话: 0571-82693216
联系传真: +86-571-82880190
网址: www.chemyuhao.com
公司名称: 大连美仑生物技术有限公司  
联系电话: 0411-66771943;0411-66771942
联系传真: 0411-66771945
网址: www.meilune.com
公司名称: 上海源叶生物科技有限公司  
联系电话: 021-61312847 qq:2797782341
联系传真: 021-55068248
网址: www.shyuanye.com
公司名称: 上海阿拉丁生化科技股份有限公司  
联系电话: 021-20337333/400-620-6333
联系传真: 021-50323701
网址: www.aladdin-e.com
公司名称: 南京生利德生物科技有限公司  
联系电话: 025-58378339;025-57798810
联系传真: 025-57019371
网址: www.sunlidabio.com
公司名称: 上海陶素生化科技有限公司  
联系电话: 021-33632979
联系传真: 021-33632979
网址: www.tsbiochem.com
公司名称: 武汉东康源科技有限公司  
联系电话: 027-81302488 18007166089
联系传真: 027-81302088
网址: www.wuhandky.com
公司名称: 上海毕得医药科技有限公司  
联系电话: +86-21-61629020
联系传真: +86-21-61629029
网址: www.bidepharmatech.com
公司名称: 深圳振强生物技术有限公司  
联系电话: 0755 66853366
联系传真: 0755 28363542
网址: www.chem-strong.com
公司名称: 成都化夏化学试剂有限公司/北京公司(生产型企业)  
联系电话: 400-1166-196 18981987031
联系传真: 028-84555506 QQ:800101999
网址: www.hx-r.com
公司名称: 本溪经济开发区博美医药新技术开发有限公司  
联系电话: +86-24-24524889
联系传真: +86-24-24524889
网址: www.biosunpharm.com
公司名称: 陕西帕尼尔生物科技有限公司  
联系电话: 17778972756; 029-84385017-8009
联系传真: 029-84385017
网址: www.pioneerbiotech.com
公司名称: 上海御略化工有限公司  
联系电话: 021-13671753212 13917602471 021-60345187
联系传真: 021-34702061
网址: www.chemicalbook.com
"52549-17-4" 相关产品信息
15687-27-1 4513-73-9 52549-17-4 501-52-0 55750-06-6 59-30-3 79-09-4 62-90-8 501-97-3 55896-93-0