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40828-46-4

中文名称 舒洛芬
英文名称 Suprofen
CAS 40828-46-4
EINECS 编号 255-096-9
分子式 C14H12O3S
分子量 260.308
MOL 文件 40828-46-4.mol
更新日期 2024/09/05 16:16:59
40828-46-4 结构式 40828-46-4 结构式

基本信息

中文别名
舒洛芬
多拉司琼自由胺
多拉斯汀
2-[4-(2-噻吩甲酰基)苯基]-丙酸
1H-吲哚-3-羧酸(2Α,6Α,8Α,9ΑΒ)-八氢-3-氧-2,6-亚甲基-2H-喹嗪-8-基酯
多纳西隆
英文别名
DOLASETRON
(+-)-2-(p-(2-thenoyl)phenyl)propionicacid
alpha-methyl-4-(2-thienylcarbonyl)-benzeneaceticaci
alpha-methyl-4-(2-thienylcarbonyl)benzeneaceticacid
maldocil
p-(2-thenoyl)-hydratropicaci
p-(2-thenoyl)hydratropicacid
r25061
a-Methyl-4-(2-thienylcarbonyl)benzeneacetic Acid
Masterfen
Srendam
Sulprotin
Suprocil
Suprol
Sutoprofen
Topalgic
DOLASETRON(FREE BASE)
Benzeneacetic acid, a-methyl-4-(2-thienylcarbonyl)- (9CI)
NSC 303611
Profenal
所属类别
原料药:非甾抗炎药

物理化学性质

外观性状甲磺酸多拉司琼(Dolasetron Mesylate):C19h20n2o3?CH3SO3H。[115956-13-3]。结晶性固体,熔点278℃。
熔点278°C
沸点373.57°C (rough estimate)
密度1.2959 (rough estimate)
折射率1.5050 (estimate)
储存条件Keep in dark place,Sealed in dry,Store in freezer, under -20°C
溶解度DMF: 30 mg/ml; DMSO: 30 mg/ml; Ethanol: 20 mg/ml; PBS (pH 7.2): 0.5 mg/ml
酸度系数(pKa)3.91(at 25℃)
形态粉末
颜色White to off-white
水溶解性可溶于水

安全数据

危险性符号(GHS)
GHS06
警示词危险
危险性描述H301
危险品运输编号3249
危险等级6.1(b)
包装类别III
海关编码2934990002
毒性LD50 (7 days post-drug) in mice, rats, guinea pigs, dogs (mg/kg): 590, 353, 280, 160 orally (Niemegeers)

应用领域

用途一
止吐药。有5-HT3受体拮抗作用。

制备方法

方法一
环戊烯羧酸乙酯(I),在催化量的四氧化锇存在下,用N-甲基吗啉-N-氧化物氧化为二醇(Ⅱ)。再在过碘酸钠作用下分裂为二醛(Ⅲ),其水溶液在Ph值4时,通过Robinson-Schoepf反应转化为双环化物(Ⅳ)。(Ⅳ)再用硼氢化钠还原为醇(V),和二氢吡喃反应形成四氢呋喃醚(Ⅵ),以保护形成的羟基。然后转化为三环化物(Ⅶ),接着在四氟硼银存在下,和酰氯(Ⅷ)反应,酰化得到多拉司琼。

常见问题列表

生物活性
Suprofen 是一种双重的COX-1/COX-2抑制剂,用作抗炎症的镇痛剂或者退热剂。
靶点
TargetValue
COX-1
COX-2
体外研究

Suprofen以时间和浓度依赖的方式使杆状病毒表达的P450 2C9双氯芬酸-4-羟化酶失去活性,这与失活的机制一致。 Suprofen能够产生单线态氧,其通过淬灭剂和清除剂的作用参与反应。Suprofen光淬灭DNA碱不稳定裂解位点的产物,比作用于直链断裂更有效。 Suprofen使胆固醇的光氧化敏感,产生胆固醇的7 alpha-和7 beta-氢过氧化物,但是不产生5 alpha-氢过氧化物。Suprofen敏化的脂质体膜脂的光氧化增加了捕获葡萄糖的渗漏,表明膜结构的光敏不稳定性。 与标准REV (29%)相比,Suprofen整合到卵磷脂(PC)蒸发囊泡(REV)膜导致包埋率(34%)大约增加5%。

体内研究
Suprofen结合PGF2 alpha阻断子宫收缩的诱导,表明Suprofen具有拮抗PGF2 alpha受体结合的可能性。在狗体内进行穿刺术后,Suprofen有效防止BAB破坏,表明其对前列腺素介导的眼部疾病的治疗具有潜在用途。 患有关节炎的大鼠中,Suprofen (3.7 mg/kg, i.v.) 显著减少裸关节活动诱发的放电。
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