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41340-25-4

41340-25-4 结构式

41340-25-4 结构式
基本信息更多
【中文】

依托度酸
【英文名称】

1,8-DIETHYL-1,3,4,9-TETRAHYDRO-PYRANO[3,4-B]INDOLE-1-ACETIC ACID
ETODOLAC
ETODOLIC ACID
1,3,4,9-tetrahydro-1,8-diethylpyrano(3,4-b)indole-1-aceticacid
4-b)indole-1-aceticacid,1,3,4,9-tetrahydro-1,8-diethyl-pyrano(
4-b]indole-1-aceticacid,1,8-diethyl-1,3,4,9-tetrahydro-pyrano[
ay24236
ultradol
ETODOLAC 8-METHYL ANALOGUE BP(CRM STANDARD)
ETODOLAC, BP STANDARD
ETODOLAC 1-METHYL ANALOGUE BP(CRM STANDARD)
ETODOLAC, ACID DIMER BP STANDARD
ETODOLAC, USP STANDARD
ETODOLAC, RELATED COMPOUND A(±)-8-ETHYL-L-METHYL-1,3,4,9-TETRAHYDROPYRANO[3,4-BETA]-INDOLE-1-ACETIC ACID USP STANDARD
ETODOLAC, EP STANDARD
ETODOLAC, IMPURITY H2-(7-ETHYLINDOL-3-YL)ETHANOL EP STANDARD
1,8-diethyl-1,3,4,9-tetrahydropyrano-[3,4-6]indole-1-aceticacid
1,8-Diethyl-1,3,4,9-tetrahydropyrano[3.4-b]indoleaceticacid
Etogesic
Lodine
【CAS】

41340-25-4
【中文名称】

1,8-二乙基-1,3,4,9-四氢吡喃[3,4-b]吲哚-1-乙酸
依托度酸
ETODOLAC(依托度酸)
1,8-二乙基-1,3,4,9-四氢吡喃并[3,4-B]吲哚-1-乙酸1,8-DI.ETHYL-1,3,4,9-TETRAHYDROPYRANO[3,4-B]INDOLE-1-ACETIC ACID
乙哚酸
【分子式】

C17H21NO3
【MDL 编号】

MFCD00133313
【分子量】

287.35
【MOL 文件】

41340-25-4.mol
【所属类别】

药物: 中枢神经系统用药: 非甾体消炎药
物理化学性质回目录
【外观性状】

白色或类白色固体。熔点 145-148 ℃ , 不能溶于水,但能溶于水、酒精、 氯仿、 DMSO,聚乙稀乙二醇水溶液。Pka=4.65。
【熔点 】

145-1480C
【储存条件 】

2-8°C
应用领域回目录
【用途一】

用作消炎镇痛药
【用途二】

吲哚乙酸类非甾体消炎药,有镇痛和消炎作用。能在炎症部位选择性地抑制前列腺素合成而抗炎。吸收迅速,无药物意外积蓄迹象。用于治疗风湿性关节炎、类风湿性关节炎、骨性关节炎以及术后止痛等。是一个适于老年患者治疗的药物。
安全数据回目录
【危险品标志 】

T,Xi
【危险类别码 】

R23/24/25-R40-R36-R25
【安全说明 】

S22-S36-S45-S26
【危险品运输编号 】

3249
【WGK Germany 】

3
【RTECS 】

UQ0360000
【危险等级】

6.1(b)
【包装类别】

III
【海关编码】

29349990
制备方法回目录
【方法一】

邻乙基苯胺和三氯乙醛水合物及羟胺反应,在酰化的同时形成肟,再在硫酸催化下环合,并用氢化铝锂还原生成吲哚衍生物,和草酰氯及乙醇反应在3位引入1,2-二羰基侧链,氢化铝锂还原为羟乙基,和丙酰乙酸乙酯缩合环合,最后水解生成依托度酸。
上下游产品信息回目录
【上游原料】

氢化铝锂-->草酰氯-->吲哚-->水合氯醛-->2-乙基苯胺-->丙酰乙酸乙酯-->7-乙基-3-羟乙基吲哚-->(R)-依托度酸-->(S)-依托度酸-->3-氧代戊酸甲酯
化学品安全说明书(MSDS)回目录
【MSDS 信息】

Etodolac(41340-25-4).msds
常见问题列表回目录
【非甾体抗炎药】

依托度酸(Etodolac),又称乙哚酸、吲哚吡喃乙酸、罗丁等,商品名为Lodine,是新一代的COX-2高选择性非甾体抗炎药。本品属于弱酸性药物, 在较低pH值条件下是分子形式, 有利于药物的吸收。本品在临床上广泛用于手术后疼痛的治疗、有镇痛和消炎作用可缓解类风湿性关节炎和骨关节炎的症状、延缓关节炎所引起的骨病理改变,能在炎症部位选择性地抑制前列腺素合成而抗炎。尤其适用于老年患者。本品为白色结晶性粉末,熔点:145~148℃。
依托度酸最早是由美国的AHP的子公司开发,于1985年在英国成功上市,后在法国、美国、德国、日本等国相继上市。
【作用机理】

本品为非甾体抗炎药。其作用效果与阿司匹林相似,是在炎症部位通过阻断环氧合酶的活性,从而有选择性地抑制前列腺素的生物合成。对胃 PGE2的抑制轻微、短暂,因此胃肠道不良反应较小。口服吸收迅速,单剂量200 mg顿服,Tmax为1 h,Cmax约18.6 μg/ml。T1/2为7.4 h。PPB为95%。药物在体内不蓄积,经过组织细胞代谢以后,24 h内排泄服用剂量的60%。74%经肾脏随尿液排泄,19%随粪便排泄。,本品可减少骨及关节损害的发生率和严重性,并能逆转疾病的进展。目前的研究表明本品动物试验未见致畸作用,对生育及一般生殖功能的影响较小。
【药代动力学】

目前根据国外的研究,口服该药时吸收良好,没有明显的首过效应,全身生物利用度达80%或以上。每12小时给药在600mg以内时,血药浓度-时间曲线下面积与给药剂量成正比关系。99%以上的依托度酸与血浆蛋白结合,游离部分少于1%。单剂量给药200-600mg,在80±30分钟内其平均血浆峰值浓度(Cmax)介于14±4-37±9μg/ml范围内。其平均血浆清除率为47(±16)ml/hr/kg,清除半衰期为7.3(±4.0)小时。依托度酸经肝脏代谢,16%的给药剂量经粪便排泄。对于本品,通常不根据体重决定给药剂量,但在推荐剂量时,据体重作一定的参考。
【合成路线】

先制得依托度酸酯,再经水解、酸化, 有机相结晶,甲苯(或苯)-石油醚精制得到。因此可以工业7-乙基色氨醇和丙酰乙酸乙酯为原料, 先合成依托度酸乙酯, 经水解、水相酸化直接制得依托度酸 粗品, 再用异丙醇-水重结晶得到依托度酸的精品。
依托度酸的合成路线
图1为依托度酸的合成路线
【用法用量】

本品对于不同的用途有不同的用量,具体如下:
1.用于止痛:急性疼痛的推荐剂量为0.2-0.4g,每8小时一次,每日最大剂量不超过1.2g。体重在60公斤以下者,每日最大剂量不应超过20mg/公斤体重。在一些病人中依托度酸仍有止痛作用。
2.用于慢性疾病:如骨关节炎、类风湿关节炎:推荐剂量为每日0.4-1.2g,分次口服,每日最大剂量不应超过1.2g,体重在60公斤以上者,每日最大剂量不应超过20mg/公斤体重。依托度酸剂量在每日0.4g以下,分次口服,或每晚剂量给药0.4g或0.6g,在一些病人中有一定的疗效。
【不良反应】

偶见皮疹、湿疹、瘙痒、红斑等过敏症状;胃肠道可见恶心、腹泻、上腹疼痛、胃灼热、消化不良、腹胀、腹痛、胃肠痉挛、便秘、呕吐; 中枢神经和其他系统可见头痛、头晕、倦睡、失眠、神经质、焦虑、抑郁、全身不适、疲劳、虚弱、尿频、心悸、水肿或耳鸣。罕见ALT、AST、BUN上升,血红蛋白、白细胞、红细胞、血小板减少。
有关依托度酸的作用机理、合成路线、不良反应等是由Chemicalbook的鲍泉编辑整理。(2016-01-24)
【注意事项】

孕妇及哺乳期妇女用药的安全性尚未确定,应慎用。妊娠初始3个月的妇女不宜应用。对本品过敏者、对阿司匹林以及其他 NSAIDs过敏的患者、活动性消化性溃疡患者禁用。对有消化道病史包括消化性溃疡者应严密监护,当出现消化道溃疡时应立即停药。本品对血小板虽无直接作用,但抑制前列腺素生物合成在某种程度上干扰血小板功能,应仔细观察血小板功能。肝、肾功能不全者可干扰药物消除,故应观察可能出现的副作用,并根据需要调整药物剂量。
知名试剂公司产品信息回目录
【Sigma Aldrich】

41340-25-4(sigmaaldrich)
依托度酸价格(试剂级)更多
【依托度酸价格(试剂级)】

更新日期产品编号产品名称包装价格
2021/09/07E0858依托度酸
Etodolac
5g395元
2021/09/07E0858依托度酸
Etodolac
25g1040元
公司名称: 济南温莎医药科技有限公司  Gold
联系电话: 15335316686
联系传真: QQ:1790106626
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公司名称: 武汉鹏胤药业有限公司  Gold
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公司名称: 上海波以尔化工有限公司  
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公司名称: 北京百灵威科技有限公司  
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联系传真: 86-10-82849933
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公司名称: 上海迈瑞尔化学技术有限公司  
联系电话: 400-660-8290 21-61259100
联系传真: 86-21-61259102
网址: http://www.meryer.com
公司名称: 武汉易泰科技有限公司上海分公司  
联系电话: 18930552037 821-50328103-801
联系传真: 86-21-50328109
网址:
公司名称: 上海佰世凯化学科技有限公司  
联系电话: 021-20908456
联系传真: 021-58180499
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公司名称: 梯希爱(上海)化成工业发展有限公司  
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公司名称: 北京华威锐科化工有限公司  
联系电话: 18516978288 0757-86329057
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网址: www.hwrkchemical.com
公司名称: 萨恩化学技术(上海)有限公司(安徽泽升科技有限公司)  
联系电话: 400-005-6266 021-58432009
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公司名称: 武汉凯威斯科技有限公司  
联系电话: 86-027-67849912
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公司名称: 南京康满林化工实业有限公司  
联系电话: 025-83697070
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公司名称: 凯试(上海)科技有限公司  
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公司名称: 上海相辉医药科技有限公司  
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