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41859-67-0

中文名称 苯扎贝特
英文名称 Bezafibrate
CAS 41859-67-0
EINECS 编号 255-567-9
分子式 C19H20ClNO4
MDL 编号 MFCD00078970
分子量 361.82
MOL 文件 41859-67-0.mol
更新日期 2024/04/22 14:22:57
41859-67-0 结构式 41859-67-0 结构式

基本信息

中文别名
2-[4-[2-(4-氯苯甲酰胺基)乙基]苯氧基]-2-甲基丙酸
苯扎贝特
[对-4-氯苯甲酰-β-氨乙基苯氧]异丁酸
英文别名
2-[4-[2-(4-CHLOROBENZAMIDO)ETHYL]PHENOXY]-2-METHYLPROPANOIC ACID
2-[4-(2-[4-CHLOROBENZAMIDO]ETHYL)-PHENOXYL]-2-METHYLPROPANOIC ACID
2-[4-(2-[4-CHLOROBENZOMIDO]ETHYL)-PHENOXY]-2-METHYLPROPANOIC ACID
2-(4-(2-((4-CHLOROBENZOYL)AMINO)ETHYL)PHENOXY)-2-METHYLPROPIONIC ACID
AURORA KA-851
BEZAFIBRATE
BEZALIP
CEDUR
2-(4-(2-((4-chlorobenzoyl)amino)ethyl)phenoxy)-2-methyl-propionicaci
2-(p-(2-(p-chlorobenzamido)ethyl)phenoxy)-2-methylpropionicacid
bezafibrat
bezafibrato
bf-759
bm15075
BEZAFIBRATE EPB(CRM STANDARD)
BEZAFIBRATE MM(CRM STANDARD)
([(Chloro-4-benzamido)-2-ethyl]-4-phenoxy)-2-methylpropionic acid
2-[4-[2-[(4-Chlorobenzoyl)amino]ethyl]phenoxyl]-2-methylpropanoic Acid
Befizal
Bezatol
所属类别
原料药:调节血脂药

物理化学性质

熔点184 °C
沸点572.1±45.0 °C(Predicted)
密度1.260±0.06 g/cm3(Predicted)
储存条件2-8°C
溶解度DMF: soluble
酸度系数(pKa)3.29±0.10(Predicted)
形态solid
颜色白色至灰白色
Merck1195
稳定性吸湿性
LogP2.504 (est)

安全数据

危险性符号(GHS)
GHS07
警示词警告
危险性描述H302
防范说明P301+P312+P330
危险品标志Xn
危险类别码R22
安全说明S36
WGK Germany1
RTECS号UE8755000
海关编码29242990
毒性LD50 oral in rat: 1082mg/kg

应用领域

用途一
苯氧芳酸类降血脂药,并具抗血栓作用。

常见问题列表

概述

苯扎贝特为氯贝丁酸衍生物类血脂调节药。其降血脂作用有两种机制,一是本品增高脂蛋白脂酶和肝脂酶活性,促进极低密度脂蛋白的分解代谢,使血甘油三酯的水平降低。其次是本品使极低密度脂蛋白的分泌减少。

应用

扎贝特氯贝丁酸衍生物类血脂调节药,主要用于治疗高甘油三酯血症、高胆固醇血症、混合型高脂血症。

生物活性
Bezafibrate (BM 15075) 是第一个临床测试的双重pan-peroxisome proliferator-activated receptors (PPAR)(过氧化物酶体增殖物激活受体)联合激动剂。
靶点
TargetValue
PPAR
体外研究

Bezafibrate是一种降脂纤维酸衍生物。Bezafibrate与xPPARβ结合的EC50 为5μM。Bezafibrate转录激活 Xenopus 的PPARβ ,其EC50为1 μM。大鼠脂肪细胞在Bezafibrate存在下原始培养24小时,能够增加涉及过氧化物酶体和线粒体β-氧化的关键基因的mRNA水平。过氧化物酶体β-氧化的限速酶acyl-CoA氧化酶和肌肉型肉毒碱棕榈酰基转移酶I (M-CPT-I)的mRNA的水平分别增加了1.6倍和4.5倍。Bezafibrate诱使解偶联蛋白-2 (UCP-2; 1.5倍诱导) 和 UCP-3 (3.7倍诱导)转录物线粒体蛋白质的增加,而减少了ATP的产率并且可能促进了脂肪酸的氧化。此外,Bezafibrate也会增加脂肪酸移位酶(2倍诱导)的mRNA水平。Bezafibrate能够以1.9倍诱导引起9,10-[

体内研究
Bezafibrate治疗能够诱导大鼠附睾白脂肪组织中M-CPT-I (4.5倍诱导), 脂肪酸移位酶(2.6倍诱导) 和 Pref-1 (5.6倍诱导)的mRNA水平的增加。 。与控制组相比,服用Bezafibrate会导致野生型和PPARβ-null小鼠的肝脏重量显著增加,而PPARα-null的小鼠服用Bezafibrate,其肝脏重量不变。服用Bezafibrate的野生型和PPARβ-null小鼠,性腺脂肪存储比控制组小很多(分别少2.8倍和 ~2.6倍),在同样方法喂养的PPARα-null的小鼠体内并没有发现这种效果。与控制组相比,Bezafibrate是能够引起野生型, PPARβ-null 小鼠和 PPARα-null 小鼠体内mRNAs编码脂质代谢酶(例如AOX , cytochrome P450 4A (CYP4A), LPL, ACS, 和 LCA D)的改变。Bezafibrate能诱导大鼠附睾白脂肪组织中UCPs的表达,并且能通过直接诱导 aco 基因的表达(第7天14.5倍)和过氧化酶体脂肪酸β-氧化改变能量平衡。此外,Bezafibrate显著降低血浆甘油三酯和瘦素浓度,而无需修改白色脂肪组织PPARγ 水平或者 ob 基因。

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