501925-31-1
中文名称
PNU 120596
英文名称
N-(5-CHLORO-2,4-DIMETHOXYPHENYL)-N'-(5-METHYL-3-ISOXAZOLYL)-UREA
CAS
501925-31-1
分子式
C13H14ClN3O4
分子量
311.721
MOL 文件
501925-31-1.mol
更新日期
2024/12/13 09:52:58

基本信息
中文别名
N-(5-氯-2,4-二甲氧基苯基)-N'-(5-甲基-3-异唑基)脲 英文别名
CS-224PNU 120596
Nsc 216666
PNU 120596 NEW
PNU-120596 (NSC-216666)
PNU-120596
PNU120596
NSC 216666
PNU-120596 - CAS 501925-31-1 - Calbiochem
1-(5-Chloro-2,4-dimethoxyphenyl)-3-(5-methylisoxazol-3-yl)urea
N-(5-Chloro-2,4-dimethoxphenyl)-N'-(5-methyl-3-isoxazolyl)-urea
N-(5-CHLORO-2,4-DIMETHOXYPHENYL)-N'-(5-METHYL-3-ISOXAZOLYL)-UREA
所属类别
生物化工:AChR 调节剂物理化学性质
沸点385.0±42.0 °C(Predicted)
密度1.403
储存条件Desiccate at +4°C
储存条件room temp
溶解度二甲基亚砜:>10mg/mL
酸度系数(pKa)11.72±0.70(Predicted)
形态白色固体
颜色白色至灰白色
常见问题列表
生物活性
PNU-120596是一种有效的α7 nAChR变构调节剂,EC50为216 nM。体外研究
PNU-12059提高兴奋剂(Ach)诱发的人类α7 nAChR变体调节的钙离子流。PNU-120596作用于Xenopus oocytes,提高野生型受体调节的兴奋剂(胆碱和ACh)诱发的电流,在持续兴奋剂存在时,也引起激发反应延长。PNU-120596提高α7 nAChRs 通道的平均开放时间,但是对离子选择性没有作用效果,对单一传导也几乎没有效果。PNU-120596作用于急性海马区切片,提高Ach诱发的GABAergic突触后电流频率,这种作用可被TTX抑制,说明PNU-120596 调节位于海马神经元突触膜上的α7 nAChRs功能。 除了阳性调节 α7 nAChR, PNU-120596显著抑制脱敏动力学,通过过度刺激α7 nAChR,而提高 Ca2+诱导毒性潜力。在内部β折叠处,过渡区,和兴奋剂结合处,与α7 nAChR结合,PNU-120596可改变对半胱氨酸的可到达率。PNU-120596的结合位点不在兴奋剂结合位点,PNU-120596通过引发构象效应,增强兴奋剂诱发的 烟碱受体门控,这与Ach促进的门控构象相似但不完全相同。体内研究
30 mg/kg PNU-1230596给药处理,然后再使用carrageenan处理,现在减弱机械性痛觉过敏,长达 4小时。PNU-120596 治疗炎性水肿,降低carrageenan诱导的TNF-α和IL-6水平提高,而diclofenac只降低IL-6 水平。PNU-120596也可部分逆转carrageenan 或 CFA诱导形成的机械性痛觉过敏。生物活性
PNU-120596 (Nsc 216666)是一种有效的α7 nAChR变构调节剂,EC50为216 nM。靶点
Target | Value |
α7 nAChR | 216 nM(EC50) |
体外研究
PNU-12059提高兴奋剂(Ach)诱发的人类α7 nAChR变体调节的钙离子流。PNU-120596作用于Xenopus oocytes,提高野生型受体调节的兴奋剂(胆碱和ACh)诱发的电流,在持续兴奋剂存在时,也引起激发反应延长。PNU-120596提高α7 nAChRs 通道的平均开放时间,但是对离子选择性没有作用效果,对单一传导也几乎没有效果。PNU-120596作用于急性海马区切片,提高Ach诱发的GABAergic突触后电流频率,这种作用可被TTX抑制,说明PNU-120596 调节位于海马神经元突触膜上的α7 nAChRs功能。 除了阳性调节 α7 nAChR, PNU-120596显著抑制脱敏动力学,通过过度刺激α7 nAChR,而提高 Ca在内部β折叠处,过渡区,和兴奋剂结合处,与α7 nAChR结合,PNU-120596可改变对半胱氨酸的可到达率。PNU-120596的结合位点不在兴奋剂结合位点,PNU-120596通过引发构象效应,增强兴奋剂诱发的 烟碱受体门控,这与Ach促进的门控构象相似但不完全相同。
体内研究
30 mg/kg PNU-1230596给药处理,然后再使用carrageenan处理,现在减弱机械性痛觉过敏,长达 4小时。PNU-120596 治疗炎性水肿,降低carrageenan诱导的TNF-α和IL-6水平提高,而diclofenac只降低IL-6 水平。PNU-120596也可部分逆转carrageenan 或 CFA诱导形成的机械性痛觉过敏。