53648-55-8

中文名称地佐辛

CAS 53648-55-8

分子式 C16H23NO

分子量 245.36

MOL 文件 53648-55-8.mol

53648-55-8 结构式

基本信息物理化学性质应用领域制备方法安全数据上下游产品信息常见问题列表

基本信息

所属类别

药物: 中枢神经系统用药: 镇痛药

物理化学性质

外观性状氢溴酸地佐辛(Dezocine Hydrobromide)：C16H23NO?HBr。[57236-36-9]。结晶性粉末，熔点269～270℃。Ph值(2%水溶液)：4.6。水中溶解度：＞20mg/ml。急性毒性LD₅₀雌小鼠，大鼠(mg/kg)：313，232口服；129，270肌肉注射。

沸点392.6±42.0 °C(Predicted)

密度1.082±0.06 g/cm3(Predicted)

酸度系数(pKa)10.06±0.40(Predicted)

应用领域

用途1

阿片受体部分激动剂，其结构类似于喷他佐辛，但作用更强。用于手术后中等至剧烈疼痛、内脏绞痛及晚期癌症病人的疼痛。

制备方法

方法1

18.5g化合物(I)，加Raney镍、100ml乙醇和50ml浓氨水，在0.32MPa的氢压下震荡反应，至氢气吸收停止。过滤，浓缩。粉红色的剩余物和新鲜的Raney镍、氨水和乙醇混合，在0.35MPa的氢压下，于50～60℃加氢至氢气吸收停止。过滤，浓缩。无色的油状剩余物转化为盐酸盐，然后过滤，洗涤，干燥。再用水重结晶，得到化合物(Ⅱ)，熔点311～312℃。
3g化合物(II)在60ml 48％氢溴酸中回流1h。倾入100g冰水中，搅拌。过滤收集沉淀，用冷水洗，然后用乙醚洗，干燥。用水重结晶，并用活性炭脱色，得到地佐辛。

安全数据

危险品运输编号3249

危险等级6.1(b)

包装类别III

上下游产品信息

上游原料

活性炭(脱色)

常见问题列表

应用

术后中度至剧烈疼痛、内脏绞痛及晚期癌症患者的镇痛。对于术后中等至剧烈疼痛、癌症疼痛及其他剧痛的患者所作的双盲安慰剂对照的试验表明，地佐辛肌内注射或静脉注射其镇痛强度、起效时间和作用持续时间与吗啡相当。