5638-76-6
中文名称
N-甲基-N-2-(2-吡啶基)胺
英文名称
Betahistine
CAS
5638-76-6
EINECS 编号
227-086-4
分子式
C8H12N2
MDL 编号
MFCD00006362
分子量
136.19
MOL 文件
5638-76-6.mol
更新日期
2024/04/19 13:02:47
5638-76-6 结构式
基本信息
中文别名
2-(2-甲氨乙基)吡啶倍他司丁
甲胺乙吡啶
抗眩啶
培他啶
N-甲基-N-2-(2-吡啶基)胺
倍他司汀
甲胺乙吡
英文别名
2-(2-METHYLAMINOETHYL)PYRIDINE2'-(2-N-METHYLAMINO ETHYL)PYRIDINE
2-[B-(METHYLAMINO)ETHYL]PYRIDINE
2-(METHYLAMINOETHYL)PYRIDINE
AKOS BBS-00002883
BETAHISTINE
METHYL-(2-PYRIDIN-2-YL-ETHYL)-AMINE
N-METHYL-N-[2-(2-PYRIDYL)ETHYL]AMINE
(2-(2-pyridyl)ethyl)methylamine
[2-(2-Pyridyl)ethyl]methylamine
2-(2-(methylamino)ethyl)-pyridin
2-(beta-Methylaminoethyl)pyridine
2-Pyridineethanamine, N-methyl-
N-Methyl-2-(2-pyridinyl)ethanamine
n-methyl-2-pyridineethanamin
n-methyl-2-pyridineethanamine
N-Methyl-2-pyridineethylamine
N-Methyl-N-beta-(2-pyridyl)ethylamine
PT 9 base
Pyridine, 2-[2-(methylamino)ethyl]-
所属类别
原料药：周围血管扩张药物理化学性质
外观性状液体。沸点113-114℃（4.0kPa），相对密度0.984，折光率1.5174。闪点96℃。溶于水、醇、醚、氯仿。其盐酸盐，C8H12N2·2HCI=209.12，[5579-84-0]。为白色或类白色结晶。熔点148-149℃。极易溶于水，微溶于无水乙醇，不溶于丙醇。无臭，味微苦，易潮解。
沸点113-114 °C30 mm Hg(lit.)
密度0.984 g/mL at 25 °C(lit.)
蒸气压17.7Pa at 25℃
折射率n20/D 1.518(lit.)
闪点206 °F
储存条件Keep in dark place,Inert atmosphere,Room temperature
溶解度Chloroform (Slightly), DMSO (Sparingly), Ethyl Acetate (Slightly), Methanol (Slightly)
酸度系数(pKa)pKa 3.46 (Uncertain)
形态Oil
颜色淡黄色至黄色
水溶解性1000g/L at 25℃
Merck13,1181
检测方法GC
LogP0.68
安全数据
警示词警告
危险性描述H315-H319-H335
危险品标志Xi,C
危险类别码R36/37/38
安全说明S26-S37/39
WGK Germany2
RTECS号UT5552000
Hazard NoteCorrosive
海关编码2933399990
制备方法
方法一
以2-甲基吡啶为原料，与甲醛加成得2-羟乙基吡啶，然后加氢氧化钠脱水成为2-乙烯吡啶，再与盐酸甲胺在甲苯溶剂中加成得到本品。制备盐酸盐时，将该品溶于异丙醇，冷却到15℃，通入干燥的氯化氢至pH为2，即析出结晶，过滤，用异丙醇洗涤，立即真空干燥，得倍他司丁盐酸盐。常见问题列表
简介
倍他司汀又称培他啶、盐酸培他啶、倍他啶、盐酸倍他啶、甲胺乙吡啶、抗眩啶、敏使朗、盐酸倍他司汀、甲胺乙吡啶，是一种组胺类周围血管扩张药。呈白色或类白色结晶性粉末，无臭，易溶于水，微溶于乙醇，味微苦。分子式为C8H12N2·2HCL。具有扩张毛细血管的作用，作用较组胺持久，能增加脑血流量及内耳血流量，消除内耳性眩晕、耳鸣和耳闭感;又能抑制组胺的释放，产生抗过敏作用。
临床应用
临床用于内耳眩晕症，对脑动脉硬化、缺血性脑血管病、头部外伤或高血压所致的直立性眩晕、耳鸣等亦可用，口服每次4～8mg，1日2～4次，或肌注1次2～4mg，1日2次。用后偶有口干、胃肠不适、心悸、皮肤瘙痒。消化性溃疡、支气管哮喘及嗜铬细胞瘤患者慎用。药理作用
组胺类药。倍他司汀对毛细血管的扩张作用与组胺相似，但不增加其通透性，能显著增加脑和内耳血流量，消除内淋巴水肿，直接抑制前庭神经核多触突Ⅰ型神经元产生的大量冲动，从而消除梅尼埃综合征的眩晕、耳鸣和耳闭等症状。该药也有轻微的抗凝血、抗血小板聚集、降低血液黏滞度和利尿作用。药物相互作用
倍他司汀是一种组胺H1受体激动剂，与组胺作用相似，临床上常用的抗组胺药，如苯海拉明、扑尔敏、氯雷他定等，可削弱倍他司汀的治疗效果，应避免同时使用。此外，临床上常用的单胺氧化酶抑制剂，如异烟肼、司来吉兰、左旋多巴、卡马西平、胺碘酮等，可能会增加倍他司汀的血药浓度，增加不良反应的风险，应避免同时使用。主要用途和用法
用于内耳眩晕症，对脑动脉硬化、缺血性脑血管病、头部外伤或高血压所致直立性眩晕、耳鸣等亦可用。口服：4～8mg，bid或qid。肌：2～4mg，bid。用于眩晕。倍他司汀能活血化瘀，又可平肝息风，常用于治疗眩晕。症见头晕目眩、耳鸣、头胀头昏或精神萎靡、健忘、恶心欲吐或胸脘痞闷、烦躁易怒。肝阳上亢明显者可加卡托普利或心得安、维拉帕米等。
用于耳鸣。本品可治疗肝胆火盛、血瘀之耳鸣。症见耳鸣突然发生、头晕头胀，或心烦易怒、失眠。
不良反应及注意事项
偶有头痛、恶心呕吐、心悸、食欲不振和皮疹。肝脏、肾脏和心脏功能不全者，支气管哮喘，消化性溃疡病人及孕妇慎用。嗜铬细胞瘤病人和儿童禁用。不可与抗组胺药物同用。