57-66-9
中文名称
丙磺舒
英文名称
Probenecid
CAS
57-66-9
EINECS 编号
200-344-3
分子式
C13H19NO4S
MDL 编号
MFCD00038402
分子量
285.36
MOL 文件
57-66-9.mol
更新日期
2024/04/15 13:35:37
57-66-9 结构式
基本信息
中文别名
丙磺舒对[(二丙氨基)磺酰基]苯甲酸
对-(二丙基氨磺酸)苯甲酸
羧苯磺胺
对照品
4-(二丙基氨磺酰基)苯甲酸
丙苯尼西德
羧苯磺丙胺
英文别名
4-(DI-N-PROPYLAMINO)SULFONYL BENZOIC ACID4-[(DIPROPYLAMINO)SULFONYL]BENZOIC ACID
AKOS BBS-00002773
LABOTEST-BB LT00772250
P-[DIPROPYLSULFAMOYL]BENZOIC ACID
PROBENECID
4-((dipropylamino)sulfonyl)-benzoicaci
4-(Dipropylsulfamoyl)benzoic acid
4-(dipropylsulfamoyl)benzoicacid
4-[(dipropylamino)sulfonyl]-benzoicaci
Apurina
benacen
Benemid
benemide
Benuryl
Benzoic acid, 4-[(dipropylamino)sulfonyl]-
Benzoic acid, p-(dipropylsulfamoyl)-
benzoicacid,4-((dipropylamino)sulfonyl)
colbenemid
col-probenecid
所属类别
原料药：抗痛风药物理化学性质
外观性状白色结晶性粉末。熔点194-196℃。溶于丙酮，略溶于乙醇或氯仿，几乎不溶于水。溶于稀氢氧化钠溶液，在稀酸中几乎不溶。无臭，味微苦。
熔点194-196°C
沸点438.0±47.0 °C(Predicted)
密度1.2483 (rough estimate)
折射率1.6800 (estimate)
储存条件Store at RT
溶解度可溶于DMSO（少许）、甲醇（少许）
酸度系数(pKa)5.8(at 25℃)
形态neat
颜色白色至灰白色
水溶解性<0.1 g/100 mL at 20 ºC
Merck14,7754
稳定性稳定，但可能对光敏感。与强氧化剂不相容。
EPA化学物质信息Probenecid (57-66-9)
安全数据
警示词警告
危险性描述H302
防范说明P301+P312+P330
危险品标志Xn
危险类别码22-40
危险类别码R22-R40
安全说明36/37-24/25
安全说明S36/37
危险品运输编号3249
WGK Germany3
WGK Germany3
RTECS号DG9400000
TSCAYes
海关编码29350090
应用领域
用途一
用于治疗痛风、慢性风湿性关节炎等疾病用途二
抗痛风药。该品为有机酸，脂溶性强，自肾小管分泌排出，又很容易被回吸收。故在丙磺郐存在下，体内某些有机酸在肾小管的运转将受到抑制，减少其他有机酸的排泄。故用于治疗慢性痛风，安全有效。对急性痛风的疼痛和炎症无作用，不适用于急性痛风。常见问题列表
抗痛风药
丙磺舒是一种化学合成的磺胺类抗痛风药，又叫羟苯磺胺，有促进尿酸排泄和抑制青霉素排泄的双重作用，临床上用于慢性痛风及抑制青霉素类药物的排泄以提高其血浆浓度，作为青霉素类治疗的辅助药。其作用机理为抑制肾小管对尿酸的重吸收，增加尿酸排泄，从而降低血浆中的尿酸浓度，以减少尿酸盐在组织中沉积，防止尿酸盐结晶的生成。本品亦可促进已形成的尿酸盐的溶解，从而减少关节的损伤。另外，本品还可以竞争性抑制弱有机酸(如青霉素、头孢菌素)在肾小管的分泌，从而可以增加这些抗生素的血浓度和延长它们的作用时间。本品口服易吸收，血浆蛋白结合率高达85%～90%。成人每次口服1g，2～4小时血药浓度即达峰值，半衰期为6～12小时。丙磺舒在肝内迅速代谢，主要代谢产物为丙磺舒乙酰葡萄醛酸。代谢物主要从尿中排泄。本品无抗炎镇痛作用，故对急性痛风无效。急性毒性试验结果：大鼠经口LD50为1600mg/kg。服后不良反应主要是胃肠道反应，其他可有头晕、头痛、面部潮红、尿频、齿龈肿痛、皮疹等;偶见过敏反应。急性痛风发作时和肾输尿管有尿酸结晶沉积史者不宜应用。消化性溃疡或血液系统异常者、孕妇慎用。肾功能减退者禁用。适应证
(1)高尿酸血症伴慢性痛风性关节炎及痛风石，成人每日2次，每次25 mg，1周后可增量至每日2次，每次500 mg。服药时每日摄入水分2500mL左右，防止形成肾结石，必要时同服碱化尿液药物。但必须:1,肾小球滤过滤大于50～60mL/min;2,无肾结石或肾结石史;3,非酸性尿;4,不服用水杨酸类药物者;5,定期检测血和尿pH值、肝肾功能及血和尿中尿酸水平;6,根据临床及尿酸水平调整药量，用最小有效量维持较长时间。(2)作为抗生素治疗的辅助用药，与青霉素、氨苄西林、苯唑西林、邻氯西林、萘夫西林(nafcillin)等抗生素同用时，丙磺舒可抑制这些抗生素的排出，提高血药浓度并能维持较长时间。
不良反应
1.消化道反应：主要表现为少数病人有食欲减退、恶心、呕吐、腹部不适等。2.中枢神经反应及过敏反应：偶见头痛、面部潮红、发热和皮肤瘙痒、皮炎等过敏反应。
3.其他严重毒性反应：表现为极个别患者有出血、粒细胞减少、再障性贫血、肾病综合征、肝坏死等。丙磺舒属磺胺类药物，故对磺胺药过敏的患者禁用。孕妇、消化性溃疡、肝肾功能障碍患者要慎用。另外，服药时应大量饮水，并加服适量碳酸钠以防止产生尿结石。在服药期间应注意检查血象。
知名试剂公司产品信息
Acros Organics
4-[(Dipropylamino)sulfonyl!benzoic acid, 97%(57-66-9)Alfa Aesar
丙磺舒,98%Probenecid, 98%(57-66-9)
Sigma Aldrich
57-66-9(sigmaaldrich)