57103-68-1
中文名称
美登醇
英文名称
Maytansinol
CAS
57103-68-1
分子式
C28H37ClN2O8
分子量
565.05
MOL 文件
57103-68-1.mol
更新日期
2024/04/28 08:28:17
57103-68-1 结构式
基本信息
中文别名
美登醇美登纯
美登醇产品系列
安沙菌素P-0
安丝菌素 P 0
美登醇 100MG
安丝菌素P-0/美登醇
美登醇 安丝菌素 P 0
MAYTANSINOL美登醇
英文别名
AP0MAYTANSINOL
Maytansinoid
ansaMitocin p 0
Maytansinol, >=95%
antibiotic c 15003p
Maytansine,3-O-de[2-
Maytansinol 57103-68-1
Maytansinol/Maytansine
Ansamitocin P-0 top3
所属类别
生物化工：植物提取物物理化学性质
熔点205-207℃
沸点835.8±65.0 °C(Predicted)
密度1.34±0.1 g/cm3(Predicted)
储存条件Sealed in dry,2-8°C
溶解度可溶于氯仿（少许）、甲醇（少许）
酸度系数(pKa)9.89±0.70(Predicted)
形态固体
颜色灰白色到橙色
常见问题列表
简介
美登醇是美登素类化合物(Maytansinoids)的共同母体,后者为前者的酯类,普遍显示抗癌作用。美登醇已由日本学者经发酵途径大量获得并转变成美登素类化合物。美登素类药物及其衍生物是微管组装极强的抑制剂，在亚纳摩尔水平就可以表现出抗有丝分裂效应，且其ED50(有效剂量)在10-5～10-4μg/mL之间，是一种理想的抗癌药物，其中已上市的ADC药物中，罗氏的Kadcyla(上市时间为2013年)的生物活性药物部分采用的就是美登素类药物(DM1)。制备
以安斯菌素P3为原料制备美登醇。向配有温度计和滴液漏斗的反应瓶中加入100gAP3，然后将500ml无水四氢呋喃加入到反应瓶中，在-10℃到10℃氮气保护下，滴加浓度为1mol/L的LiAl(t-Bu)3H四氢呋喃溶液。待LiAl(t-Bu)3H四氢呋喃溶液滴加完毕，反应液控制在-10℃到10℃，搅拌2到5小时，反应液进一步冷却到0℃到4℃，滴加150ml水。水滴加完后，反应液在-10℃到10℃的温度条件下，搅拌30分钟，然后加入200ml含有质量分数为1％甲酸的乙酸乙酯溶液，待充分反应后，经过滤除去白色沉淀物，将滤液浓缩得白色泡沫固体，然后在甲醇/二氯甲烷1％到4％梯度下进行柱层析，得到白色固体状的66g美登醇，产率为87％。
用途
美登醇用于中药对照品，科研用途等。生物活性
Maytansinol抑制微管组装且诱导微管解, 与辐射联用, 用于果蝇和人类癌细胞。靶点
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Maytansinoids
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