582315-72-8
中文名称
BMS265246
英文名称
BMS-265246
CAS
582315-72-8
分子式
C18H16F2N3O2
分子量
344.335
MOL 文件
582315-72-8.mol
更新日期
2023/11/10 16:05:37
582315-72-8 结构式
基本信息
中文别名
CDK1/2抑制剂(BMS-265246)(4-丁氧基-1H-吡唑并[3,4-B]吡啶-5-基)(2,6-二氟-4-甲基苯基)-甲酮
英文别名
CS-984BMS-265246
BMS-265246, >=98%
BMS-265246 USP/EP/BP
BMS265246
BMS 265246
(4-Butoxy-1H-pyrazolo[3,4-b]pyridin-5-yl)(2,6-difluoro-4-methylphenyl)-methanone
Methanone, (4-butoxy-1H-pyrazolo[3,4-b]pyridin-5-yl)(2,6-difluoro-4-methylphenyl)-
(4-Butoxy-1H-pyrazolo[3,4-b]pyridin-5-yl)(2,6-difluoro-4-methylphenyl)-methanone BMS265246
所属类别
生物化工：CDK 抑制剂物理化学性质
沸点552.9±50.0 °C(Predicted)
密度1.304±0.06 g/cm3(Predicted)
储存条件-20°C储存
溶解度insoluble in H2O; insoluble in EtOH; ≥17.25 mg/mL in DMSO
酸度系数(pKa)8.50±0.40(Predicted)
形态固体
常见问题列表
生物活性
BMS-265246是一种有效的，选择性的CDK1/2抑制剂，IC50为6 nM/9 nM，作用于CDK1/2比作用于CDK4选择性高25倍。体外研究
BMS265246 抑制CDK4/cycD 活性，IC50为0.23 μM，抑制A2780 Cytox，IC50为0.76 μM。BMS265246 与CDK2结合，抑制位点与ATP嘌呤结合位点重合，且在蛋白骨架上与Leu83形成重要的氢键。BMS265246有效抑制CDK1和CDK2。BMS265246代表了最有力的CDK/CDK2选择性类似物。生物活性
BMS-265246是一种有效的选择性CDK1/2抑制剂，无细胞试验中IC50为6 nM/9 nM。作用于CDK1/2 比作用于CDK4选择性高25倍。靶点
| Target | Value |
|
CDK1/CyclinB
(Cell-free assay) | 6 nM |
|
CDK2/CyclinE
(Cell-free assay) | 9 nM |
|
CDK4/CyclinD
(Cell-free assay) | 230 nM |
体外研究
BMS265246 抑制CDK4/cycD 活性，IC50为0.23 μM，抑制A2780 Cytox，IC50为0.76 μM。BMS265246 与CDK2结合，抑制位点与ATP嘌呤结合位点重合，且在蛋白骨架上与Leu83形成重要的氢键。BMS265246有效抑制CDK1和CDK2。BMS265246代表了最有力的CDK/CDK2选择性类似物。