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59198-70-8

中文名称 戊酸双氟可龙
英文名称 Diflucortolone valerate
CAS 59198-70-8
分子式 C27H36F2O5
分子量 478.57
MOL 文件 59198-70-8.mol
更新日期 2024/04/23 17:29:09
59198-70-8 结构式 59198-70-8 结构式

基本信息

中文别名
戊酸二氟米松
戊酸双氟可龙
二氟可龙戊酸酯
双氟可龙戊酸酯
双氟可龙无酸酯
戊酸双氟可龙 标准品
双氟可龙戊酸酯 59198-70-8
乙腈中戊酸双氟可龙溶液,100ΜG/ML
英文别名
DFV
Temetex
Afusona
Texmeten
Nerisone
Nerisona
Neriforte
21-Valerate
Nerisone Forte
DIFLUCORTOLONE VALERATE
所属类别
原料药:其它

物理化学性质

熔点220°C
比旋光度D22 +100.8° (dioxane)
沸点578.5±50.0 °C(Predicted)
密度1.1227 (estimate)
储存条件-20°C Freezer, Under inert atmosphere
溶解度可溶于氯仿(轻微)、二恶烷(轻微)、甲醇(轻微)
酸度系数(pKa)12.89±0.70(Predicted)
形态固体
颜色白色至灰白色

安全数据

危险性符号(GHS)
GHS08
警示词危险
危险性描述H360-H372
毒性Approx LD50 in mice, rats: >4, 3.1 g/kg orally; 180, 13 mg/kg s.c.; 450, 98 mg/kg i.p. (Gunzel).

常见问题列表

概述
戊酸双氟可龙是甾体皮质激素的一种,可抑制发炎及过敏皮肤的反应,同时亦抑制与细胞加速再生有关联的反应而导致症状,例如红斑、水肿、皮肤厚化、皮肤表面粗糙的减退,以及减轻瘙痒、灼热感和疼痛等问题。
产品描述
戊酸双氟可龙外用制剂主要为0.1%戊酸双氟可龙乳膏剂(商品名:葛兰素史克制药生产),市售的戊酸双氟可龙乳膏为水包油乳膏,配方为:约70%的水作为水相,油相由碳氢化合物(白凡士林,石蜡)聚氧乙烯(40)硬脂酸酯,十八醇,卡波姆934,EDTA-2Na,以及作为防腐剂的尼泊金甲酯和尼泊金丙酯。
制剂方法

戊酸双氟可龙2.0g(晶型I),白凡士林150g,十八醇30g,液体石蜡80g,平平加A-2080g,甘油80g,尼泊金乙酯1g,柠檬酸(C6H8O7·H2O)2g,柠檬酸钠(Na3C6H5O7·2H2O)3g注射用水至1000g戊酸双氟可龙晶型I微粉平均粒径8.1μm按以上配比精确称量,乳膏配制过程如下:

(1)油相配制:,取白凡士林,十八醇,液体石蜡,平平加A-20置于容器中,加热至熔融,温度保持在90℃;

(2)水相配制:将柠檬酸与柠檬酸钠溶于处方量的注射用水中,将主药均匀分散于甘油中,加入柠檬酸与柠檬酸钠的水溶液,尼泊金乙酯,加热,搅拌均匀温度保持在80℃;

(3)合相:将步骤(1)配制的油相缓缓加入步骤(2)配制的水相中,搅拌,保持温度在90℃,搅拌30min,冷却成膏,得到1000g乳膏,含量0.1%。

生物活性
Diflucortolone valerate 是一种强效的皮质类固醇,可用于各种皮肤疾病的研究。
体外研究

Diflucortolone valerate is a potent corticosteroid esterified with valeric acid. Diflucortolone valerate helps reduce swelling, itching, and redness.

体内研究

DL 50 values are virtually non-toxic after single oral administration (mouse greater than 4 g/kg, rat ca. 3.1 g/kg, dog greater than 1 g/kg). Given s.c. (LD 50 mouse ca. 180 mg/kg, rat ca. 13 mg/kg) and i.p. (LD 50 mouse ca. 450 mg/kg, rat ca. 98 mg/kg) it is highly active and therefore produces also toxic effects.

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