59729-32-7
中文名称
氢溴酸西酞普兰
英文名称
Citalopram hydrobromide
CAS
59729-32-7
EINECS 编号
261-890-6
分子式
C20H22BrFN2O
MDL 编号
MFCD02101306
分子量
405.3
MOL 文件
59729-32-7.mol
更新日期
2024/04/23 13:55:22
59729-32-7 结构式
基本信息
中文别名
1-[3-(二甲氨基)丙基]-1-(4-氟苯基)-1,3-二氢-5-异苯并呋喃甲腈氢溴酸盐氢溴酸西酞普兰
氢溴酸西肽普兰
1-(3-二甲氨丙基)-1-(4-氟代苯基)-1,3-二氢异苯并呋喃-5-腈,氢溴酸盐
喜普妙
氢溴酸西酞
西酞普兰氢溴酸盐
英文别名
1-[3-(DIMETHYLAMINO)PROPYL]-1-(4-FLUOROPHENYL)-1,3-DIHYDRO-5-ISOBENZOFURANCARBONITRILE HYDROBROMIDE5-ISOBENZOFURANCARBONITRILE, 1,3-DIHYDRO-1-(3-(DIMETHYLAMINO)PROPYL)-1-(4-FLUOROPHENYL)-
CITALOPRAM HBR
(+/-)-CITALOPRAM HYDROBROMIDE
CITALOPRAM HYDROBROMIDE
5-isobenzofurancarbonitrile,1-(3-(dimethylamino)propyl)-1-(4-fluorophenyl)-1,3
Citalopram Hydrobromide Tablets
1-[3-(dimethylamino)propyl]-1-(4-fluorophenyl)-1,3-dihydroisobenzofuran-5-carbonitrile monohydrobromide
1-(4'-Fluorophenyl)-1-(3-dimethylaminopropyl)-5-phthalancarbonitrilehydrobromide
Citalopramehydrobromide
1-(3-(Dimethylamino)-propyl)-1-(p-fluorophenyl)-5-phthalancarbonitrile, hydrobromide
Nitalapram, LU-10-171, 1-[3-(Dimethylamino)propyl]-1-(4-fluorophenyl)-1,3-dizohydro-5-isobenzofurancarbonitrile Hydrobromide Sal
5-Isobenzofurancarbonitrile, 1-3-(dimethylamino)propyl-1-(4-fluorophenyl)-1,3-dihydro-, monohydrobromide
CITALOPRAM BROMOHYDRATE
Citalopram-D4Br
Nitalapram, LU-10-171, 1-[3-(Dimethylamino)propyl]-1-(4-fluorophenyl)-1,3-dizohydro-5-isobenzofurancarbonitrile Hydrobromide Salt
ERDOSTEIN
Citaloplam hydrobromide
所属类别
原料药：抗抑郁、躁狂药物理化学性质
熔点182-188°C
闪点9℃
储存条件2-8°C
溶解度H2O：可溶（微溶）
形态粉末
颜色白色
水溶解性Soluble to 50 mM in ethanol and to 10 mM in water
Merck14,2318
稳定性稳定的。与强氧化剂不相容。
安全数据
警示词警告
危险性描述H302-H336-H361d-H412
危险品标志F,T
危险品运输编号3249
WGK Germany3
RTECS号NP6313500
危险等级6.1(b)
包装类别III
海关编码29329990
59729-32-7(安全特性,毒性,储运)
储运特性
库房通风低温干燥; 与醇, 胺, 碱类, 含水物品分开储运毒性分级
剧毒急性毒性
腹腔- 大鼠 LD: > 10 毫克/ 公斤; 腹腔- 小鼠 TDL0: 16 毫克/ 公斤可燃性危险特性
可燃; 燃烧产生有毒氧化氮和氟化物气体类别
有毒物品灭火剂
干粉, 二氧化碳常见问题列表
概述
氢溴酸西酞普兰是一种高选择性的5-羟色胺(5-HT)摄取抑制剂，具有抗抑郁作用。这种药物的优点是对胆碱能毒蕈碱受体，组织胺受体和α-肾上腺素能受体无抑制作用。因为如果这些受体被抑制，则会产生很多抗抑郁药物引起的副作用，如口干，镇静，体位性低血压等。氢溴酸西酞普兰对内源性和非内源性抑郁的病人同样有效，其抗抑郁作用通常在2-4周后建立。氢溴酸西酞普兰不影响心脏传导系统和血压，这一点对于老年病人尤为重要。另外，氢溴酸西酞普兰也不影响血液，肝及肾等系统。少见的副作用和最轻度镇静的特性使它特别适用于长期治疗。既不会导致体重增加，也不会强化酒精的作用。不良反应
副作用通常很少，很轻微且短暂。最常见的不良反应有：恶心，出汗增多，流涎减少，头痛和睡眠时间缩短。通常在治疗开始的第一或第二周时比较明显，随着抑郁状态的改善一般都逐渐消失。在稀有个案中曾观察到癫痫发作。在已存心搏缓慢病人中，心搏过缓可使治疗更复杂。生物活性
Citalopram HBr (Nitalapram HBr, Prepram HBr, Bonitrile HBr, Lu 10-171 HBr)是一种抗抑郁剂，是一种常用于口服途径的选择性serotonin reuptake抑制剂，IC50为1.8 nM。靶点
| Target | Value |
|
serotonin reuptake
(In rat brain synaptosomal preparations) | 1.8 nM |
体外研究
Citalopram (Lu 10-171)作为一种新型的双环的邻苯二甲酸酯衍生物，是神经元5-羟色胺（5-HT）吸收的有效抑制剂，但对noradrenaline(NA)和dopamine(DA)的吸收没有效果，对5-HT、GABA、乙酰胆碱和吗啡受体没有生物拮抗作用。它对神经元5-HT吸收的抑制作用十分特异和有效，而其他神经递质胺的吸收机制不受该药物的影响。相对于细胞凋亡活性，Citalopram主要对增殖产生影响。它通过增加细胞增殖潜力、减少凋亡活性来调节细胞周期。在成骨细胞的细胞培养中，Citalopram可影响、改变FGF, MSX和TGFB的表达。
体内研究
Citalopram没有心机细胞毒性作用，即使是将动物暴露于远高于临床治疗浓度的Citalopram。在人类体内中，citalopram的代谢物也同样是有效的5-HT吸收抑制剂，对noradrenaline(NA)吸收没有作用。在体内，其代谢物浓度低于citalopram本身。在大鼠中，Citalopram (1-16 mg/kg)可刺激其脊髓后肢屈肌反射。Citalopram可增强5-HT的传递，其作用机制可能是通过对吸收的有效抑制，而不作用于突触后的5-HT受体。