6358-77-6
6358-77-6 结构式
基本信息
5-bromo-2-methoxybenzenamine
2-amino-4-bromoanisole
5-bromo-o-anisidine
物理化学性质
安全数据
制备方法
33696-00-3
6358-77-6
以2-硝基-4-溴苯甲醚为原料合成5-溴-2-甲氧基苯胺的一般步骤： 1. 中间体11A的制备：将4-溴-1-甲氧基-2-硝基苯（2.00g，8.62mmol）、锌粉（5.64g，86.0mmol）和氯化铵（4.61g，86.0mmol）的乙醇（65mL）溶液在室温下搅拌2小时。 2. 反应完成后，用乙酸乙酯（EtOAc）稀释反应混合物，通过硅藻土（CELITE）过滤。 3. 滤液经蒸发浓缩，得到中间体11A（1.74g，100%收率），为灰白色固体。 4. 中间体11A的质谱分析（LCMS-ESI）显示m/z 202,204（[M+H]?, [M+2+H]?），保留时间（RT）为0.70分钟（方法J）。
参考文献：
[1] Patent: WO2014/22343, 2014, A1. Location in patent: Paragraph 00169
[2] Bioorganic and Medicinal Chemistry, 2013, vol. 21, # 5, p. 1357 - 1366
[3] Journal fuer Praktische Chemie (Leipzig), 1935, vol. <2> 143, p. 18,24
[4] Gazzetta Chimica Italiana, 1932, vol. 62, p. 51,54
[5] Justus Liebigs Annalen der Chemie, 1883, vol. 217, p. 44
常见问题列表
5-溴-2-甲氧基苯胺作为一种重要的医药中间体用途非常广泛，如可以合成具有抗月中瘤的康普瑞丁磷酸二钠；合成除草剂联苯胼酯；取代吡咯并嘧啶衍生物，它可以用来治疗与蛋白酶失调相关等疾病，如癌症。