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668270-12-0

中文名称 利拉利汀
英文名称 Linagliptin
CAS 668270-12-0
分子式 C25H28N8O2
分子量 472.54
MOL 文件 668270-12-0.mol
更新日期 2024/03/29 10:08:58
668270-12-0 结构式 668270-12-0 结构式

基本信息

中文别名
欧唐宁
利拉利
利格利汀
利纳利汀
利拉列汀
利那列汀
利格列汀
利拉利汀
利拉利汀原料药
利拉利汀API
英文别名
inag
iptin
inagL
Ondero
CS-494
Bi 1356
CS-1974
Tradjenta
Lillidine
Lilalitine
所属类别
医药中间体:原料药中间体

物理化学性质

熔点202 ºC
沸点661.2±65.0 °C(Predicted)
密度1.39
储存条件Refrigerator
溶解度可溶于氯仿(少量)、DMSO(少量)、甲醇(少量)
酸度系数(pKa)10.01±0.20(Predicted)
形态固体
颜色白色到橙色

安全数据

危险性符号(GHS)
GHS07
警示词警告
危险性描述H319-H335-H315
海关编码29335990

应用领域

用途1
利拉利汀由勃林格殷格翰研发的利拉利汀于2011年5月2日获FDA批准,用于结合饮食和运动改善2型糖尿病人对血糖水平的控制。利拉利汀通过抑制二肽基肽酶-4(DPP-4)而改善患者的血糖控制。

常见问题列表

用途

利拉利汀是一种新型高效、选择性的二肽基肽-4 (DPP-4)抑制剂,用于治疗2型糖尿病。

作用机制
利拉利汀是一种DPP-Ⅳ抑制剂,DPP-Ⅳ是一种肠促胰岛素激素,与蛋白结合存在于许多组织中,如肾、肝、小肠膜的刷状边缘、胰管、淋巴细胞、内皮细胞等。该酶能通过水解 GLP-1 的 N 端第 2 位丙氨酸致使其失活,所以抑制该酶后可以提高 GLP-1 浓度,促使胰岛细胞产生胰岛素,同时降低胰高血糖素浓度,从而发挥抗糖尿病作用。利拉利汀通过配体/受体紧密结合,与底物竞争结合位点从而抑制 DPP-Ⅳ,是一种具有选择性、竞争性、可逆性的 DPP-Ⅳ抑制剂。
副作用
利拉利汀最常见的副作用包括上呼吸道感染、鼻塞或流鼻涕、咽喉疼痛、肌肉疼痛、头痛等,其机制尚有待进一步研究。
生物活性
Linagliptin (BI-1356)是一种高效的,选择性的DPP-4抑制剂,IC50为1 nM。对DPP-4的选择性比对其他二肽基肽酶类如DPP-2、DPP-8和DPP9高10,000倍以上。Linagliptin 在2型糖尿病模型中可激活血小球自噬。DPP4介导TP53缺陷的CRC细胞的铁死亡。
靶点
TargetValue
Ferroptosis
()
DPP-4
(cell-free assay)
1 nM
体外研究

在体外,Linagliptin对DPP-4表现出有效的抑制作用,对hERG通道和M1受体(IC50 295 nM)具有低亲和力。 在体外,Linagliptin以竞争性抑制剂发挥作用,K i 为1 nM,对DPP-4的选择性比对DPP-8,DPP-9,氨基肽酶N 和 P,脯氨酰寡肽酶,胰蛋白酶,纤溶酶,和凝血酶高10,000倍,比对成纤维细胞活化蛋白高90倍。

体内研究

在雄性Wistar大鼠,比格犬,和恒河猴中,Linagliptin对DPP-4表现出高效,持久,且有效的抑制活性,以1 mg/kg的剂量口服给药,对所有物种能够达到70%以上的抑制。口服葡萄糖耐量测试45分钟前,Linagliptin对db/db小鼠口服给药,剂量依赖性使血糖波动从0.1 mg/kg (15% 抑制)减少到1 mg/kg (66%抑制)。通过抑制DPP-4活性,Linagliptin降低促炎性标志物换氧合酶-2和巨噬细胞炎性蛋白-2的表达,并增强ob/ob小鼠愈合伤口时肌成纤维细胞的形成。

利拉利汀价格(试剂级)
报价日期产品编号产品名称CAS号包装价格
2024/01/25HY-10284利拉利汀
Linagliptin
668270-12-0100mg480元
2024/01/25HY-10284利拉利汀
Linagliptin
668270-12-010mM * 1mLin DMSO550元
2024/01/25HY-10284利拉利汀
Linagliptin
668270-12-0500mg760元
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